[發明專利]一種廣藿香油微膠囊及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 201110227472.7
• 申請日: 2011-08-10
• 公開（公告）號: CN102274280A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 楊卓鴻;胡洋;李穎;周華俊;吳鴻
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: A61K36/53
• 分類號: A61K36/53;A61K9/50;A61K47/36;A61P31/04
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 裘暉

技術領域

本發明屬于藥劑生產領域，具體涉及一種廣藿香油微膠囊及其制備方法與應用。

背景技術

微膠囊技術是一種采用成膜材料將一些具有反應活性、敏感性或揮發性的液體或固體包封形成微小粒子的一種保護技術。成膜材料一般稱為壁材，可以是天然物，也可以是合成物。天然物質如殼聚糖、阿拉伯膠、明膠或海藻酸鈉等，因其具有無毒、穩定、可生物降解、良好的生物相容性、良好的成膜性等特點而廣泛用作微膠囊壁材。被包封的材料稱為芯材，可以為液體、氣體或固體物質。

微膠囊技術的主要優勢在于：(1)液態轉變成固態：當液態物質微膠囊化后，可得到粉末狀產物，使用時它雖然具有固體特征，但其內部相仍然是液體，因而可良好地保持其反應活性；(2)保護敏感成分：可防止某些不穩定的物料揮發、氧化、變質，提高敏感性物質對光、熱、氧和pH值等環境因素的耐受力，確保芯材特殊功能不喪失；(3)控制芯材釋放：微膠囊產品可通過預先設計的溶解和釋放機理，在最適時間以最適速率釋放芯材物質。(4)降低或掩蓋不良味道：微膠囊化可以掩飾某些營養物質的令人不愉快的氣味和滋味，如臭味、辛辣味、苦味、異味等。制得的微膠囊產品在目標地點釋放出內容物，發揮作用；(5)隔離組分：運用微膠囊技術將可能相互反應的組分分別微膠囊化后，就可穩定地共存于同一物系中，各種有效成分有序地釋放。

微膠囊技術自產生以來由于其優異的緩釋保護和改變物態的性能，在醫藥、食品、化妝品、農藥等方面得到了迅速發展和廣泛應用。隨著社會的發展，現代中藥工業也規模化發展，但我國傳統的中藥片劑、顆粒劑、丸劑、乳劑等多存在霉變、療效難以控制、不良氣味、復方配伍禁忌等缺點，微膠囊技術的發展有望為克服以上難題而提供新的解決辦法，從而為提高中藥質量開辟新的道路。

廣藿香是常用的中成藥之一，具有香氣，為唇形科植物廣藿香的地上部分，其莖葉中含有豐富的揮發油成分，即廣藿香油。廣藿香油是工業和現代醫藥的重要原料，其主要成分為廣藿香醇、廣藿香酮、丁香油酚、桂皮醛等。大量的藥理研究證明廣藿香油具有調節消化功能；止咳化痰及抗炎、抗過敏、鎮痛作用；抑菌作用，特別是抑制皮膚致病菌生長繁殖等等功效。

廣藿香油因其以上優良功效，廣泛的應用于醫藥、化妝品、食品等許多領域。但廣藿香油具有易揮發、有效成分不穩定、味道強烈的性質，不便于貯藏、運輸，限制了其應用。

中國專利CN1062171C公開了廣藿香油作為皮膚抗菌劑的應用，將有效量的廣藿香油與賦形劑、添加劑配合制成治療皮膚病的藥物或皮膚衛生用品。

中國專利CN1748512A公開了一種天然植物殺蟲滅菌劑及其制備方法和應用，將廣藿香酮按配比直接均勻分散在水介質中作成水劑，將廣藿香精油加入水中，然后加入適量的表面活性劑攪拌形成均勻乳液制成乳液劑。

以上兩份專利主要是將廣藿香油與其他物質復配來制備皮膚抗菌劑或殺蟲滅菌劑，因廣藿香油易揮發而使制備的藥物不能長期保存廣藿香油有效成分，導致藥效較差，貨架期較短，從而不能滿足人類日常工作、生活、生產的需要。

發明內容

為了克服現有的廣藿香油產品穩定性差、藥效利用度小、用途窄等缺陷，本發明的首要目的在于一種廣藿香油微膠囊，該微膠囊具有良好的藥物緩釋功能，能長期保存廣藿香油有效成分，延長藥效。

本發明的另一目的在于提供上述廣藿香油微膠囊的制備方法，該方法簡單易行，原料來源廣泛，對設備要求較低，易于工業化生產。

本發明的再一目的在于提供上述廣藿香油微膠囊的用途。

本發明的目的通過下述技術方案實現：

一種廣藿香油微膠囊，呈球形，粒徑主要分布在3～15μm，載藥量高達52.6％，其芯材與壁材的質量比1∶0.5～2；

所述的芯材為廣藿香油；

所述的壁材由殼聚糖組合物和阿拉伯膠組成，兩者的質量比為1∶1～3；

所述的殼聚糖組合物由殼聚糖和殼聚糖季銨鹽組成，兩者的質量比為1∶1～3；

所述殼聚糖的脫乙酰度為80～95％，粘均分子量為20～45萬；

所述的殼聚糖季銨鹽由以下方法制備得到：將殼聚糖溶于1％(質量分數)醋酸溶液中，調節溶液pH值為8，靜置過夜，抽濾，濾餅置入75℃恒溫水浴中，加入含有4倍于殼聚糖質量的2，3-環氧丙基三甲基氯化銨的異丙醇溶液，反應8h后，用無水乙醇沉淀、洗滌，抽濾，干燥得殼聚糖季銨鹽；本發明利用殼聚糖上氨基的活性，通過接枝季銨基團得到了具有良好水溶性、抗菌性、成膜性和降低乳液表面張力等特性的殼聚糖季銨鹽，擴大殼聚糖應用范圍。