[發明專利]7-取代的四環素化合物

無效

• 申請號: 201110222538.3
• 申請日: 2001-06-29
• 公開（公告）號: CN102336679A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: M·L·內爾森;R·弗雷徹特;P·維斯基;M·伊斯梅爾;T·鮑澤;B·布哈蒂亞;D·梅斯塞史密斯;L·麥辛特雷;D·科扎;G·倫尼;P·希漢;P·哈維金斯;A·維爾馬;T·沃喬爾;U·班達拉格
• 申請（專利權）人: 塔夫茨大學信托人;帕拉特克藥品公司
• 主分類號: C07C237/26
• 分類號: C07C237/26;C07D213/56;C07D277/56;C07C311/08;C07C251/48;A61K31/65;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 楊思捷

1.一種下式I的四環素化合物：

其中：

R⁴為NR⁴’R⁴”，

R⁴’和R⁴”各自為低級烷基；

R⁵為羥基或氫；和

R⁷為環烯基、取代的鏈烯基、取代的鏈炔基、取代的羰基，或取代的亞氨基；

或其藥學上可接受鹽。

2.權利要求1的四環素化合物，其中R⁴”和R⁴’各自為甲基并且R⁵為氫。

3.權利要求1或2的四環素化合物，其中R⁷是環戊烯基。

4.權利要求1或2的四環素化合物，其中R⁷為被一個或多個取代基取代的鏈烯基，所述取代基選自：鹵素、羥基、環烯基、環烷基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基和雜芳基。

5.權利要求4的四環素化合物，其中所述鹵素為氯或碘。

6.權利要求4的四環素化合物，其中所述環烷基為環丁基。

7.權利要求4的四環素化合物，其中所述環烯基為環己烯基。

8.權利要求4的四環素化合物，其中所述芳基為取代或未取代的苯基。

9.權利要求8的四環素化合物，其中所述苯基被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、硝基、氨基、烷基和烷氧基。

10.權利要求4的四環素化合物，其中所述雜芳基是吡啶基或噻唑基。

11.權利要求1或2的四環素化合物，其中R⁷為被一個或多個取代基取代的鏈炔基，所述取代基選自：羥基、環烯基、環烷基、羧基、氨基、磺酰氨基、氰基、芳基、雜芳基和四環素部分。

12.權利要求11的四環素化合物，其中所述環烷基是環己基。

13.權利要求11的四環素化合物，其中所述環烯基是環己烯基。

14.權利要求11的四環素化合物，其中所述氨基是二烷基氨基。

15.權利要求11的四環素化合物，其中所述芳基是未取代的或取代的苯基。

16.權利要求15的四環素化合物，其中所述苯基被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷基羰基氨基和磺酰氨基。

17.權利要求11的四環素化合物，其中所述雜芳基為吡啶基。

18.權利要求1或2的四環素化合物，其中R⁷為烷基取代的羰基。

19.權利要求18的四環素化合物，其中所述烷基被雜芳基取代。

20.權利要求19的四環素化合物，其中所述雜芳基為吡啶基。

21.權利要求1或2的四環素化合物，其中R⁷為被以下一個或多個基團取代的亞氨基：烷基、羥基和烷氧基。

22.一種四環素化合物，其選自：

和其藥學上可接受鹽。

23.一種藥用組合物，該組合物包含治療有效量的權利要求1-22任一項的四環素化合物和藥學上可接受的載體。