[發明專利]一種盧拉西酮的制備方法有效
| 申請號： | 201110220005.1 | 申請日： | 2011-08-02 |
| 公開（公告）號： | CN102911169A | 公開（公告）日： | 2013-02-06 |
| 發明（設計）人： | 隋強;翟雪;王小梅;時惠麟 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號： | C07D417/12 | 分類號： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 31002 | 代理人： | 朱水平;鐘華 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 盧拉西酮 制備 方法 | ||
1.一種如式I所示的盧拉西酮的制備方法，其特征在于包括下列步驟：在極性非質子溶劑中，在堿的作用下，將化合物II或化合物III，與化合物IV在50～150℃下進行如下反應，即可；
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的極性非質子溶劑為N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酰三胺和N，N-二甲基乙醇胺中的一種或多種。
3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的極性非質子溶劑與化合物II或化合物III的體積質量比為3～100ml/g。
4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的堿為無機堿和/或有機堿：所述的無機堿為氫氧化鉀、氫氧化鈉、氫氧化鋰、碳酸鉀、碳酸鈉和碳酸氫鈉中的一種或多種；所述的有機堿為吡啶和/或三級胺。
5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的三級胺為三乙胺和/或二異丙基乙基胺。
6.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的堿與化合物II或化合物III的摩爾比為1∶5～1∶0.2。
7.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的化合物IV與化合物II或化合物III的摩爾比為1∶0.8～1∶2。
8.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的反應的溫度為100～150℃。
9.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的反應的時間以檢測反應完成為止。
10.如權利要求9所述的制備方法，其特征在于：所述的反應的時間為2～24小時。
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