[發明專利]作為TRPV1阻斷劑的雜環化合物、藥物組合物及其醫藥用途有效
| 申請號： | 201110214497.3 | 申請日： | 2011-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN102898452A | 公開（公告）日： | 2013-01-30 |
| 發明（設計）人： | 孫群 | 申請（專利權）人： | 孫群 |
| 主分類號： | C07F7/10 | 分類號： | C07F7/10;A61K31/695;A61P29/00;A61P13/00;A61P1/04;A61P1/00 |
| 代理公司： | 珠海智專專利商標代理有限公司 44262 | 代理人： | 紀紹梅 |
| 地址： | 廣東省珠海市前山金*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 trpv1 阻斷劑 雜環化合物 藥物 組合 及其 醫藥 用途 | ||
1.式(I)化合物或其藥學可接受的鹽或水合物：
其中：
L是：
Ar是：
A1，A2和A3獨立地選自C(R4)或N，但A1和A2、A2和A3或者A1、A2和A3不能同時為N；
m為0、1、2或3；
n為0、1、2或3；
p為0、1、2或3；
q為1或2；
R1為：-H、-鹵素、-(C1-C4)烷基、-NO2、-CN、-NH2、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-OC(鹵素)3、-OCH(鹵素)2、或-OCH2(鹵素)；
每一個R2獨立的為：
(a)-H、-鹵素、-OH、-O(C1-C4)烷基、-CN、-NO2、或-NH2；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、或-(C2-C10)炔基；
(c)-苯基，其中的每一個均是未被取代的，或者被一個、二個或三個獨立的R7所取代；或
(d)式Q的官能團，其中Q為：
其中：
Z1為：-H、-OR7、-CH2-OR7、-CH2-SR7、-CH2-N(R10)2、-SR7、或-鹵素；
Z2為：-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-苯基、-CH2-OR7、或-鹵素；
每一個Z3獨立的為：-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、或-苯基；
Z4為-H、-OH、-OR10、-(C1-C6)烷基、或N(R10)2；
J為-OR10、-SR10、-N(R10)2、或-CN；
每一個R3獨立的為：
(a)-H、-CH2-OR7、-(C1-C6)烷基、-鹵素、-CN、-OH、-NO2、或-NH2；
(b)兩個R3形成一(C2-C6)橋，其是未被取代的，或者被一個、二個、三個獨立的R4取代基取代，所述(C2-C6)橋內可選擇包含-HC＝CH-；
(c)兩個R3形成：一個-CH2-N(Ra)-CH2-橋、一個橋、或一個橋；
Ra為：-H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)環烷基、-CH2-C(O)-RC、-CH2-C(O)-ORC、-CH2-C(O)-N(RC)2、-(CH2)2-O-RC、-(CH2)2-S(O)2-?N(RC)2、或-CH2N(RC)S(O)2-RC；
每一個Rb獨立的為：
(a)-H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)環烷基、-N(RC)2、或-N(RC)-(C3-C8)環烷基；
(b)-苯基、-吡啶基、或-萘基，其中的每一個均是未被取代的，或者被一個、二個或三個獨立的R7取代基取代；
每一個RC獨立的為-H或(C1-C4)烷基；
每一個R4獨立的為：
(a)-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、或-苯基，其中的每一個基團均可被一個或者兩個羥基所取代；
(b)-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、或-苯基，其中的每一個均被一個或者兩個Rd所取代；
(C)-H、-CH2C(鹵素)3、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-OC(鹵素)3、-OCH(鹵素)2、-OCH2(鹵素)、-SC(鹵素)3、-SCH(鹵素)2、-SCH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-NH2、-CH＝NR7、-N(R7)2、-NR7OH、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、-S(O2)R7、或-R7；
每個Rd獨立的為：
(a)-N(R7)2、-NR7OH、-OR7、-SR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)OR7、-S(O)R7、或-S(O2)R7；或
每一個R5獨立的為：
(a)-H、-鹵素、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、或-苯基，其中的每個基團均是未被取代的，或被一個或者兩個羥基取代；
(b)-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、或-苯基，其中的每個基團均可獨立地被一個或者兩個選自下列取代基的基團所取代：
(i)-CH2C(鹵素)3、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-OC(鹵素)3、-OCH(鹵素)2、-OCH2(鹵素)、-SC(鹵素)3、-SCH(鹵素)2、-SCH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-N(R7)2、-NR7OH、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、或-S(O)2)R7；或
R7為：-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(C1-C6)鹵烷基、-(C1-C6)羥烷基、-(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基-N(R10)2或-CON(R10)2；
R10為：-H、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)鹵烷基、-(C1-C4)羥烷基或-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基。
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