[發明專利]利用PEG修飾技術制備親水性白藜蘆醇的方法

無效

• 申請號: 201110204806.9
• 申請日: 2011-07-21
• 公開（公告）號: CN102887994A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發明（設計）人: 於洪建;劉丹;孫華庚
• 申請（專利權）人: 天津市尖峰天然產物研究開發有限公司
• 主分類號: C08G65/00
• 分類號: C08G65/00;C08G69/48;C08G73/10
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1.親水性聚合物-白藜蘆醇結合物,其特征是具有下述結構:

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其中:P為單甲氧基聚乙二醇酰基、單甲氧基聚丙二醇酰基、聚谷氨酸酰基或聚天門冬氨酸酰基；

n為1-3；

D為白藜蘆醇單體；

L為連接酯鍵：-O-。

2.利用PEG修飾技術制備親水性白藜蘆醇的方法,其特征是包括如下步驟：

（1）將單甲氧基聚乙二醇或單甲氧基聚丙二醇進行羧基化反應，制成一端為羧基的單甲氧基聚乙二醇或一端為羧基的單甲氧基聚丙二醇；

（2）將所述一端為羧基的單甲氧基聚乙二醇或一端為羧基的單甲氧基聚丙二醇或聚谷氨酸或聚天門冬氨酸進行酰氯化反應，使所述分子中的羧基反應生成酰氯；

（3）將酰氯化的單甲氧基聚乙二醇或酰氯化的單甲氧基聚丙二醇或酰氯化的聚谷氨酸或酰氯化的聚天門冬氨酸與白藜蘆醇反應生成親水性聚合物-白藜蘆醇結合物。

3.根據權利要求2所述的利用PEG修飾技術制備親水性白藜蘆醇的方法,其特征是所述步驟（1）為：將分子量為1000-8000的單甲氧基聚乙二醇或分子量為1000-8000的單甲氧基聚丙二醇溶于適量的二甲基甲酰胺中，加入用少量二甲基甲酰胺溶解的氫化鈉，加入丁二酸酐，在60-70?℃，反應3-4?h，制成一端為羧基的單甲氧基聚乙二醇或一端為羧基的單甲氧基聚丙二醇，所述分子量為1000-8000的單甲氧基聚乙二醇或分子量為1000-8000的單甲氧基聚丙二醇與所述氫化鈉、丁二酸酐的摩爾比為2-3:1:1。

4.根據權利要求2所述的利用PEG修飾技術制備親水性白藜蘆醇的方法,其特征是所述步驟（2）為：按體積比為1:1-2的比例，將一端為羧基的單甲氧基聚乙二醇或一端為羧基的單甲氧基聚丙二醇或聚谷氨酸或聚天門冬氨酸加入二氯亞砜，使分子中的羧基反應生成酰氯。

5.根據權利要求2所述的利用PEG修飾技術制備親水性白藜蘆醇的方法法,其特征是所述步驟（3）為：按摩爾比為3-4:1的比例，將酰氯化的單甲氧基聚乙二醇或酰氯化的單甲氧基聚丙二醇或酰氯化的聚谷氨酸或酰氯化的聚天門冬氨酸與白藜蘆醇混合，加入少量氫化鈉做催化劑，室溫，避光，通氮氣，磁力攪拌反應10-14?h。