[發明專利]一種澤瀉減毒增效的炮制方法

無效

• 申請號: 201110200527.5
• 申請日: 2011-07-18
• 公開（公告）號: CN102309630A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: 賈天柱;許枬;張宏達;戴小歡;鞠成國
• 申請（專利權）人: 遼寧中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/884
• 分類號: A61K36/884;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/06;A61P7/10;A61P27/16
• 代理公司: 沈陽利泰專利商標代理有限公司 21209
• 代理人: 王東煜

技術領域

本發明涉及一種新的澤瀉炮制工藝，其目的主要是通過炮制，使澤瀉中藥效成分24-乙酰澤瀉醇A含量減少，另一藥效成分23-乙酰澤瀉醇B含量增加，進而達到減毒增效的目的。?

背景技術

澤瀉為澤瀉科植物澤瀉Alisma?orientalis?（Sam.）Juzep.的干燥塊莖，性寒，味甘、淡，歸腎、膀胱經。有利水滲濕、邪熱之功效，用于小便不利、水腫脹滿、泄瀉、尿少、痰飲、眩暈、熱淋澀痛。其化學成分以三萜類化合物澤瀉醇A、澤瀉醇B、乙酰澤瀉醇A、乙酰澤瀉醇B;另含甾醇、生物堿、苷類、黃酮、有機酸、氨基酸、多糖、揮發油、脂肪酸、樹脂、蛋白質、淀粉等成分。其中24-乙酰澤瀉醇A、23-乙酰澤瀉醇B等具有利尿、降血脂、抗脂肪肝及保肝作用,是澤瀉的主要活性成分。?

澤瀉的炮制最早在南北朝劉宋時代《雷公炮炙論》首次記載有“細銼,酒浸一宿,漉出,暴干任用”,這是關于澤瀉炮制方法的最早記載。?

至宋代有酒浸后炙(《總錄》)、微炒(《洪氏》)、酒浸后蒸(《傳言》)等方法的記載,元代有清蒸法(《世醫》),明代出現皂角水浸焙(《仁術》)、蒸焙(《啟玄》)、煨制(《景岳》)和米泔水浸后蒸(《大法》)等。清代除沿用前代的主要炮制方法外,還提出了鹽水拌(《備要》)、鹽水炒焦(《幼幼》)及酒炒(《得配》)、酒拌(《求真》)及酒拌烘(《要旨》)等炮制方法，,并提出了“滋陰利水鹽水炒”、“健脾生用或酒炒用”,“利小便生用,入補劑鹽、酒炒”的論述?，F代研究發現,澤瀉經鹽炒、麩炒、土炒等炮制后,其水溶性煎生物較生品均有不同程度的增加,尤以鹽制品為高,說明澤瀉經炮制后,有利于有效成分的煎出。但藥理研究表明,生品與麩炒、土制品均有一定的利尿作用,而鹽澤瀉幾乎不見利尿作用,因此用于利水消腫,不宜用鹽澤瀉,而用其它炒制品為好,生品次之。?

澤瀉質量控制的主要以24-乙酰澤瀉醇A、23-乙酰澤瀉醇B為指標。文紅梅等采用高效液相色譜法對15種產地澤瀉藥材及13種市售飲片中澤瀉醇24-乙酰澤瀉醇A、23-乙酰澤瀉醇B的含量進行了測定,結果表明,不同產地澤瀉中24-乙酰澤瀉醇A、23-乙酰澤瀉醇B的含量差異較大。福建、江西澤瀉中23-乙酰澤瀉醇B的含量較高,而四川、廣西澤瀉中24-乙酰澤瀉醇A的含量較高。為了更好地評價澤瀉藥材的質量,可考慮將2種成分含量的高低作為判斷澤瀉質量優劣的標準之一。?

藥理研究表明澤瀉具有利尿作用、降血脂及抗動脈粥樣硬化作用、抗脂肪肝作用、抑菌作用、抗炎作用以及調節免疫作用，里床上用于治療高脂血癥、脂肪肝、肥胖癥、耳源性眩暈、腹水等。?

有報道，澤瀉乙醇提取物相當于生藥100?g/kg給小鼠灌胃,3?d后未見死亡。祝建輝等研究發現澤瀉浸膏粉1?g及2?g/kg(相當于臨床劑量20及40倍)混于飼料中喂養對一側腎臟切除大鼠3個月,發育未見異常,但病理切片顯示肝細胞及腎近曲小管有不同程度的濁腫與變性,且大劑量組較小劑量組明顯,給藥組較對照組明顯。?

發明內容

?本發明公開了一種中藥澤瀉減毒增效炮制工藝，確定了其具體工藝參數。澤瀉炮制采用麩制法。澤瀉中主要藥效成分24-乙酰澤瀉醇A具有腎臟毒性，炮制后其含量降低；而另一主要藥效成分23-乙酰澤瀉醇B無明顯腎臟毒性，炮制后含量增加。通過此炮制工藝，可做到澤瀉炮制品減毒增效。?

采用的技術方案是：?

????一種澤瀉減毒增效的炮制方法：是取24-35g澤瀉，加入4-7g麥麩，在150-180℃下炒制4-8min，即得。炮制品黃色，有麩香氣，炮制品中24-乙酰澤瀉醇A含量減少和23-乙酰澤瀉醇B含量有增加。

本發明涉及的24-乙酰澤瀉醇A和23-乙酰澤瀉醇B是從澤瀉中提取的兩種化合物;?24-乙酰澤瀉醇A轉化物是由24-乙酰澤瀉醇A在炮制過程中轉化而來的一組三萜類化合物，其藥理學活性如下：?

（1）24-乙酰澤瀉醇A對大鼠腎小球系膜細胞有增殖作用。

（2）23-乙酰澤瀉醇B對大鼠腎小球系膜細胞未顯示有增殖作用。?

（3）24-乙酰澤瀉醇A轉化物對大鼠腎小球系膜細胞有增殖作用。?

(4)毒性比較：24-乙酰澤瀉醇A＞24-乙酰澤瀉醇A轉化物＞23-乙酰澤瀉醇B。

附圖說明?

圖1是24-乙酰澤瀉醇A、24-乙酰澤瀉醇A轉化物、23-乙酰澤瀉醇B對大鼠腎小球系膜細胞增殖作用比較圖。?

具體實施方式

實施例一?