[發明專利]鼠尾草酸及其在藥學上可接受的鹽在制備預防或治療腦梗塞的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201110187119.0
• 申請日: 2011-07-05
• 公開（公告）號: CN102861003A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 周應軍;姜德建
• 申請（專利權）人: 周應軍;姜德建
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61P9/10
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 盧宏

技術領域

本發明涉及一種中草藥單體鼠尾草酸或鼠尾草酸在藥學上可接受的鹽作為單一成分或與其他藥學上可接受的成分構成組合物在制備預防或治療腦梗塞的藥物的應用，尤其是腦缺血導致腦梗塞。

背景技術

腦缺血病已成為我國主要的病死原因之一。對急性缺血性腦卒中的治療，國內外尚缺乏較好的治療藥物。美國FDA于1996年批準第一個治療該病的溶栓藥t-PA，由于有顱內出血高的不良反應，對其療效尚有爭議。對各種類型腦保護劑的研究結果表明，很多藥物臨床療效不夠好，或有較嚴重副作用。有幾個藥物仍在臨床驗證階段。

鼠尾草酸(Carnosic?acid)是唇形科(Labiatae)迷迭香屬迷迭香Rosemary(Rosemary?officinalis?L.)中的一種植物酚酸類化合物。迷迭香原產地中海沿岸國家，現在世界各地廣為栽培，近年來，在我國廣西、云南、浙江、貴州、海南和新疆等地均有大面積種植。鼠尾草酸其分子式為C20H28O4，分子量為332.43，其結構式為：

鼠尾草酸具備多種藥理學活性。研究表明，鼠尾草酸具有抗氧化作用；對鼠3T3-L1脂肪細胞的分化及人動脈平滑肌細胞的遷移具有抑制作用；能夠逆轉P-糖蛋白介導的多藥耐藥性；同時鼠尾草酸具有抗腫瘤活性，能夠抑制1，25-二羥維生素D及視黃酸誘導的白血病細胞增殖的藥理學作用。鼠尾草酸對dieldrin-induced(狄氏劑誘導的)多巴胺能神經細胞死亡產生有利影響，CA通過提高腦源性神經營養因子和抑制細胞凋亡，可能從環境神經毒素中保護多巴胺能神經細胞。目前還沒有鼠尾草酸作為預防或治療腦梗塞藥物使用的報道。

中國專利CN1600303A公開了鼠尾草酸抑制柯薩奇病毒的活性，特別是柯薩奇B3型病毒活性新用途，可用于抑制柯薩奇病毒活性，特別是制備治療柯薩奇病毒感染疾病的藥物。中國專利CN1698587A公布了一種迷迭香有效部位，該有效部位的主要成分鼠尾草酸和鼠尾草酚的含量只和在13％以上，該迷迭香有效部位可以用于制備預防和治療心血管、環緩解胸痹心痛癥的藥物，還可用于制備治療子宮癌、宮頸癌、腸癌、乳腺癌的藥物。中國專利CN101040901A公開了一種從迷迭香中制備抗氧化產品的方法，說明鼠尾草酸具有抗氧化活性。中國專利CN101115531A公開了在潔牙劑組合物中加入迷迭香提取物得到適于治療和預防包括牙齦炎、牙菌斑集聚等的各種口腔疾病的牙膏、口腔清洗劑和其他組合物，能有小產生抗菌、抗氧化和/或抗炎效果。中國專利CN102058570A公開了一種鼠尾草酸在制備抑制血管生成藥物中的應用，發現鼠尾草酸可有效抑制協管內皮細胞的增殖、遷移和小體形成，具有抗血管生成作用。但是關于鼠尾草酸在預防或治療腦梗塞中的應用目前還未見報道。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術中的不足，提供一種鼠尾草酸及其在藥學上可接受的鹽在制備預防或治療腦梗塞藥物中的應用。

為實現上述目的，本發明采取的技術方案是：鼠尾草酸及其在藥學上可接受的鹽在制備預防或治療腦梗塞藥物中的應用。

所述的鼠尾草酸或其藥學上可接受的鹽作為單一成分或與其他藥學上可接受的成分構成組合物以制備預防或治療腦梗塞的藥物。

所述的其他藥學上可接受的成分可以是與鼠尾草酸沒有拮抗作用的藥物，也可以是藥學上允許的任意一種或多種輔料。

所述的藥物劑型為膠囊、片劑、丸劑、口服制劑、微囊制劑、注射劑、栓劑、噴霧劑、軟膏劑、緩釋制劑、控釋制劑及各種微粒給藥系統。

所述的藥物給藥方式為注射、口服、胃腸外、吸入式噴霧或透皮給藥。

所述的腦梗塞是腦缺血所導致的，其中所述的腦缺血為腦動脈粥樣硬化，血管內膜損傷使腦動脈管腔狹窄，進而使局部血栓形成導致的腦組織缺血。

所述的鼠尾草酸的來源可以是經純化的鼠尾草酸自身，或者不是處于經純化的形式的鼠尾草酸，如含有鼠尾草酸的迷迭香提取物或其他植物提取物(如鼠尾草，Salvia?spp.)。

下面對本發明做進一步的解釋和說明：

本發明化合物的藥物組合物可根據本領域公知的方法制備。用于此目的時，如果需要，可將本發明化合物與一種或多種固體或液體藥物賦形劑和/或輔劑結合，制成可作為人藥或獸藥使用的適當的施用形式或劑量形式。

本發明化合物或含有它的藥物組合物可以單位劑量形式給藥，給藥途徑可為腸道或非腸道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔黏膜、皮膚、腹腔或直腸等。

本發明化合物或含有它的藥物組合物的給藥途徑可為注射給藥。注射包括靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、皮內注射和穴道注射等。