[發明專利]一種厄洛替尼的合成新方法無效
| 申請號： | 201110184811.8 | 申請日： | 2011-07-04 |
| 公開（公告）號： | CN102863395A | 公開（公告）日： | 2013-01-09 |
| 發明（設計）人： | 曾裕建;陳應春;蒲剛;楊眉;黎鵬;胡林 | 申請（專利權）人： | 北京六盛合醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/94 | 分類號： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100070 北京市豐臺區豐*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 厄洛替尼 合成 新方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種合成以下式(I)為代表的喹唑啉類化合物的方法。
2.按照權利要求1所述的方法，其特征在于，以3，4-二羥基苯甲酰胺為起始原料。
3.按照權利要求1所述的方法，其特征在于，按照下式代表的反應順序進行合成。
4.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟2中，采用溴素作為溴代試劑。
5.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟2中，優選鐵鹽作為溴代催化劑，最優選催化劑為三溴化鐵。
6.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟2中，優選鹵代烴作為溶劑，最優選溶劑為三氯甲烷。
7.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟3中，加入四三苯基膦鈀作為縮合催化劑。
8.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟3中，四三苯基膦鈀與反應物的量比為0.05∶1至0.01∶1，優選比例為0.02∶1。
9.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟3中，反應溶劑為惰性溶劑，優選溶劑為DMF。
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