[發(fā)明專利]三氮唑類化合物及其制備方法和在制備組蛋白去乙酰化酶I抑制劑中的應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110184326.0
• 申請(qǐng)日: 2011-07-01
• 公開（公告）號(hào): CN102311398A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔣晟;涂正超;姚毅武;劉春平;姚和權(quán);薛曉文
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院
• 主分類號(hào): C07D249/04
• 分類號(hào): C07D249/04;C07D401/06;C07D405/06;A61K31/4192;A61K31/4439;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P25/28
• 代理公司: 廣州科粵專利商標(biāo)代理有限公司 44001
• 代理人: 莫瑤江;劉明星

1.三氮唑類化合物或者其藥用鹽，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示：

式(I)

其中Ar代表苯環(huán)、吡啶環(huán)、芳雜環(huán)或苯并雜環(huán)，或含1個(gè)或多個(gè)取代基的苯環(huán)、吡啶環(huán)、芳雜環(huán)、苯并雜環(huán)，取代基為鹵素、氰基、烷基、烷氧基、全氟烷基、全氟烷氧基、芳基、或芳環(huán)氧基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三氮唑類化合物或者其藥用鹽，其特征在于，所述的Ar為苯環(huán)、聯(lián)苯、萘環(huán)、喹啉環(huán)、1～3個(gè)鹵素取代的苯環(huán)、1～2個(gè)甲氧基取代的苯環(huán)、芐氧基取代的苯環(huán)、或苯并[d][1，3]亞甲基二氧基。

3.一種權(quán)利要求1所述的三氮唑類化合物或者其藥用鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將ArCH₂Br，NaN₃，庚炔酸羥胺與硫酸銅，抗壞血酸鈉，加入到溶劑中一鍋煮，進(jìn)行Click反應(yīng)得到式(I)所示的三氮唑類化合物或者其藥用鹽，其中Ar的定義同權(quán)利要求1。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的三氮唑類化合物或者其藥用鹽的制備方法，其特征在于，所述的溶劑為體積比為1∶1的叔丁醇和水、體積比為1∶1的二甲基甲酰胺和水或體積比為1∶1的二甲基亞砜和水，反應(yīng)溫度為60～86℃，反應(yīng)時(shí)間為10～25小時(shí)。

5.權(quán)利要求1所述的三氮唑類化合物或者其藥用鹽在制備組蛋白去乙酰化酶I抑制劑中的應(yīng)用。

6.權(quán)利要求1所述的三氮唑類化合物或者其藥用鹽在制備治療由于組蛋白去乙酰化酶I活性異常而導(dǎo)致的疾病的藥物中的應(yīng)用。

7.一種藥物組合物，其含有有效劑量的作為活性成份的權(quán)利要求1所述的三氮唑類化合物或者其藥用鹽和藥用載體。