[發明專利]一種從太白銀蓮花提取的三萜皂苷類化合物的用途

無效

• 申請號: 201110181973.6
• 申請日: 2011-06-30
• 公開（公告）號: CN102229640A
• 公開（公告）日: 2011-11-02
• 發明（設計）人: 王嘯洋;楊志福;湯海峰;曹軍;程光;李華
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第四軍醫大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 西安吉盛專利代理有限責任公司 61108
• 代理人: 邱志賢

1.一種從太白銀蓮花提取的三萜皂苷類化合物，其特征在于該化合物的化學結構式如下：

式Ι

上述式Ι結構的化學名稱為3b-O-{b-D-吡喃木糖基-(1→3)-a-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[b-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-a-L-吡喃阿拉伯糖}齊墩果酸?(3b-O-{b-D-xylopyranosyl-(1→3)-a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[b-D-glucopyranosyl-(1→4)]-a-L-arabinopyranosyl}?oleanolic?acid)，以下簡稱其為XRGAO；所述的式I化合物XRGAO將在治療膠質瘤的藥物中應用。

2.根據權利要求1所述的一種從太白銀蓮花提取的三萜皂苷類化合物，其特征是：該化合物XRGAO的制備方法是：取太白銀蓮花干燥根莖5?kg，粉碎后以70%乙醇加熱回流提取，提取液過濾并合并為總提取物；總提取物濃縮干燥得650?g，將其分散于8?L水中，再依次用石油醚脫脂、水飽和正丁醇萃取，分別得到石油醚和正丁醇的兩個萃取部位，其質量分別為15?g和110?g；110?g正丁醇層進行硅膠柱層析，用CHCl₃:?MeOH:?H₂O的溶劑洗脫，其體積比為30:1:0-6:4:0.8，取11?g層析后物質再次硅膠柱層析，洗脫劑CHCl₃:?n-BuOH的體積比為6:1-1:3，進而得到的1.5?g層析后物質，再用Sephadex?LH-20進行純化，MeOH洗脫，最后經高效液相色譜儀分離純化，體積比為87:13的甲醇-水混合溶劑為流動相洗脫，得式化合物XRGAO的純品。

3.根據權利要求1所述的一種從太白銀蓮花提取的三萜皂苷類化合物，其特征是：所述的從太白銀蓮花中提取分離式I化合物XRGAO的方法，除應用常規的溶劑提取、溶劑萃取和各種色譜分離技術外，在應用硅膠柱層析方法從總苷提取物制備總三萜皂苷時，對于包含有XRGAO的總三萜類皂苷的確定是采用如下手段來檢查的：以硅膠薄層層析檢測，采用體積比為12:3:5的正丁醇-乙酸-水混合溶劑或體積比為15:4:1的氯仿-甲醇-水混合溶劑展開，收集R_f值在0.1～0.3處顯示紫紅色斑點的流份，即為太白銀蓮花總皂苷。

4.根據權利要求1所述的一種從太白銀蓮花提取的三萜皂苷類化合物，其特征是：所述的式I化合物XRGAO可以單獨使用或與其他輔料混合，配制成在臨床上使用不同劑型，如注射劑、或散劑、或丸劑、或膠囊劑、或片劑、或微囊劑、或軟膠囊劑、或膜劑、或膏劑、或酊劑、或顆粒劑、或氣霧劑。