[發明專利]一種安普霉素注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201110178885.0
• 申請日: 2011-06-29
• 公開（公告）號: CN102362854A
• 公開（公告）日: 2012-02-29
• 發明（設計）人: 聶江力
• 申請（專利權）人: 紐素樂必佳（天津）藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/7036;A61K47/02;A61P31/04
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司 12209
• 代理人: 王來佳

技術領域

本發明屬于畜禽專用藥領域，尤其是一種安普霉素注射液及其制備方法。

背景技術

硫酸安普霉素是由黑暗鏈霉菌產生的一種畜禽專用的堿性抗生素。是美國 禮來公司于20世紀60年代開發的一種氨基糖苷類抗生素，作為國外廣泛應用 的畜禽用抗菌藥。具有廣譜、高效、不易產生耐藥性的特點。因其作用于細菌 的核糖體30S亞基，抑制蛋白質的正常合成，使細菌細胞膜通透性增強，導致 細菌內鉀離子、腺嘌呤、核苷酸等重要物質外漏，引起死亡。因而對多種革蘭 氏陽性菌、陰性菌、支原體均有較強的抑制作用。特別對耐藥的大腸桿菌、沙 門氏菌、巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌效果更佳，且毒性低，對畜禽有增 重和提高飼料轉換率的作用。

硫酸安普霉素注射液的肌肉注射的藥動學國內外都有相應的報道，肌注安 普霉素很快被完全吸收(T_1/2Ka＝0.55h)，給藥后1小時左右達峰濃度 Cmax＝36.7mg.L-1，血清藥物濃度高且有效抑制濃度的維持時間長，連續注射無 積蓄現象，95％以上的藥物在96小時內從尿中排出。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足之處，提出一種治療畜禽腸道疾病 方面有較好效果的安普霉素注射液及其制備方法。

本發明實現目的的技術方案是：

一種安普霉素注射液，每1L注射用水內含有如下成分及重量：

硫酸安普霉素????100g；

無水亞硫酸鈉????3g。

一種制備的安普霉素注射液的方法，步驟如下：

取硫酸安普霉素，加4/5體積的注射用水，攪拌使充分溶解，再加入無水 亞硫酸鈉溶解，用注射用水定容至總體積，過濾，分裝，在100℃流通蒸氣條件 下滅菌20分鐘，即得安普霉素注射液。

本發明的優點和有益效果為：

1、本發明制備的安普霉素注射液對多種革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、加單 胞菌、沙門氏菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、巴斯德氏菌、豬痢疾密螺旋體、支 氣管炎博德特菌，及葡萄球菌和支原體均具有殺菌活性，具有廣譜、高效、不 易產生耐藥性的特點，在治療畜禽腸道疾病方面有較好效果。

2、本發明為注射劑，為避免藥物氧化，本品使用了抗氧劑無水亞硫酸鈉， 經反復試驗，加入抗氧劑對質量標準中任何一項檢查均無影響，使產品的保質 期明顯加長。

3、本發明在安普霉素注射液進行連續三批中試試驗，樣品經質量檢驗完全 符合質量標準要求，本發明的注射液的工藝合理、質量可控，且生產過程中無 三廢產生。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的， 不是限定性的，不能以此限定本發明的保護范圍。

一種安普霉素注射液，成分及重量或體積如下：

硫酸安普霉素????100g

無水亞硫酸鈉????3g

加注射用水至????1000ml。

一種安普霉素注射液的制備方法，

取硫酸安普霉素100g，加800ml注射用水，攪拌使充分溶解，再加入無水 亞硫酸鈉溶解，用注射用水定容至1000ml，過濾，分裝，在100℃流通蒸氣條 件下滅菌20分鐘，即得。

注：因本品為注射劑，為避免藥物氧化，本品使用了抗氧劑無水亞硫酸鈉， 經反復試驗，加入抗氧劑對質量標準中任何一項檢查均無影響。

作用與用途：抗生素類藥，用于畜禽腸道革蘭氏陰性菌感染。

用法與用量：肌肉注射，犢牛、哺乳仔豬每1公斤體重20mg，一日二次。

安普霉素注射液的穩定性試驗：

一、試驗方法：

將批號為030801、030802、030803安普霉素注射液樣品模擬市售包裝，在 溫度40℃±2℃，相對濕度75±5％的條件下放置6個月。在0個月、1個月、2 個月、3個月、4個月、5個月、6個月取樣，考察其外觀色澤、含量、澄明度 的檢查，結果如下：

批號：030801

批號：030802

批號：030803

二、試驗結果：