[發明專利]一種新的抗癌活性化合物selaginellin N及其用途

有效

• 申請號: 201110172112.1
• 申請日: 2011-06-24
• 公開（公告）號: CN102838464A
• 公開（公告）日: 2012-12-26
• 發明（設計）人: 張國剛
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07C49/753
• 分類號: C07C49/753;C07C45/81;A61K31/122;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，涉及新化合物selaginellin?N的結構及其在制藥領域的用途，具體地說是公開一種從植物、中藥材或中藥飲片中獲得或者通過合成以及半合成手段獲得的新的天然抗癌活性炔酚類化合物selaginellin?N及其在治療癌癥方面的用途。

背景技術

據世界衛生組織（WHO）統計，全世界每年有600萬人死于癌癥，每年新發病例約有1000萬人。我國有關部門統計每年有130萬人死于癌癥，新發病例約為160萬人，每年的經濟損傷達千億元。

據全國腫瘤防治研究辦公室提供《中國人口死因最新排行表》表明，惡性腫瘤死亡率居各種死因第二位，由于地球環境的嚴重污染及飲食生活形態的變化，惡性腫瘤有進一步上升的趨勢。2000年，中國城市居民癌癥發病數為180-200萬，死亡數為150萬，居城市死因第一名，排名依次為：肺癌、肝癌、胃癌、結腸癌、食管癌。

因此開發高效低毒的抗腫瘤藥物是當前藥學研究工作者努力的方向。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種新炔酚類化合物selaginellin?N的結構以及selaginellin?N在治療癌癥方面的用途。具體地說是公開一種從植物、中藥材或中藥飲片中獲得或者通過合成以及半合成手段獲得的新的天然抗癌活性炔酚類化合物selaginellin?N，該化合物的化學名稱為：

(R,S)-4-[[4'-hydroxy-3-[2-(4-hydroxyphenyl)ethynyl][1,1'-biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]-2,5-cyclohexadien-1-one及selaginellin?N在治療癌癥方面的用途。

selaginellin?N在臨床上可以制備成用于治療癌癥的藥物制劑。用該化合物做為藥效成分來制備用于治療癌癥的藥物制劑，可單獨或與制藥工藝中可接受的賦形劑結合，按照常規方法制成口服給藥、腔道給藥、肌肉或靜脈給藥的藥物劑型。

selaginellin?N采用體外培養法篩選實驗，結果表明：selaginellin?N對選用的3種人腫瘤細胞株有較明顯的抑制活性。具體數據為selaginellin?N對U251膠質瘤細胞有極強的殺滅作用，IC₅₀=25.34?±?1.82μg/mL；對HeLa子宮頸癌細胞有極強的殺滅作用，IC₅₀=22.51?±?1.03μg/mL；對MCF-7人乳腺癌細胞有較強的殺滅作用，IC₅₀=33.84?±?2.32μg/mL。

新炔酚類化合物selaginellin?N是一種從植物、中藥材或中藥飲片中獲得或者通過合成以及半合成手段獲得的新的天然抗癌活性炔酚類化學成分，命名為selaginellin?N，其理化性質如下：

紅色粉末，mp.?171~172????????????????????????????????????????????????C，分子式為C₃₄H₂₄O₄。易溶于甲醇及DMSO，不溶于水。10%硫酸顯桃紅色，碘熏出現棕黃色斑點。UV?λ_max（MeOH）nm：299，274?和264nm。HR-ESI-MS圖譜中給出m/z：495.1607?[M?-?H]，?計算值495.1590。

該化合物為未見文獻報道的新化合物，命名為selaginellin?N。該化合物的¹H-NMR，¹³C-NMR，HSQC?和HMBC數據歸屬見表1。

表1??selaginellin?N的¹H-NMR、¹³C-NMR、HSQC?和HMBC(300?MHz，DMSO-d₆)數據

selaginellin?N的結構式

具體實施方式

下面結合實施例來更詳細的說明本發明，但本發明并不受這些實施例的限制。

實施例1：