[發明專利]粉防己堿在制備預防和/或治療抑郁癥藥物中的應用

有效

• 申請號: 201110171091.1
• 申請日: 2011-06-23
• 公開（公告）號: CN102274227A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 高杉;崔元璐;胡利民;高秀梅;王強松
• 申請（專利權）人: 天津中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/4748
• 分類號: A61K31/4748;A61P25/24;A23L1/29
• 代理公司: 北京元本知識產權代理事務所 11308
• 代理人: 葉凡

技術領域

本發明涉及一種預防、緩解和/或治療情感性精神障礙神經系統疾病的藥物或保健食品，特別涉及一種抗抑郁藥物或保健食品。

背景技術

抑郁癥(major?depressive?disorder)是情感性精神障礙(mood?disorders)的主要類型，是一種高患病率、高負擔、高自殺、易復發、易致殘的常見精神疾病，以明顯而持久的心境低落為主要表現，可伴有相應的思維和行為改變。

抑郁癥的主要臨床表現為情緒低落，興趣缺失，自責、自我評價下降和乏力等，可有神經運動遲滯或激越，多伴有食欲和性欲下降、早醒和體重減輕等癥狀，同時存在認知功能障礙。抑郁癥是一類嚴重危害人類身心健康的常見精神疾病，由于它所造成的疾病負擔不斷攀升，世界衛生組織的全球疾病負擔合作研究預測，到2020年抑郁癥將成為第二大疾病負擔源，在中國抑郁癥的疾病負擔將位于惡性腫瘤、心腦血管和呼吸系統疾病之前。因此抑郁癥嚴重的危害性迫切要求研究者加速研究抑郁癥的發病機制，以及開發療效更好的抗抑郁藥物。

抑郁癥是精神科自殺率最高的疾病。抑郁癥發病率很高，幾乎每5個成年人中就有1個抑郁癥患者，因此它被稱為精神病學中的感冒。抑郁癥目前已成為全球疾病中給人類造成嚴重負擔的第二位重要疾病，對患者及其家屬造成的痛苦，對社會造成的損失是其他疾病所無法比擬的。造成這種局面的主要原因是社會對抑郁癥缺乏正確的認識，偏見使患者不愿到精神科就診。在中國，僅有5％的抑郁癥患者接受過治療，大量的病人得不到及時的診治，病情惡化，甚至出現自殺的嚴重后果。另一方面，由于民眾缺乏有關抑郁癥的知識，對出現抑郁癥狀者誤認為是鬧情緒，不能給予應有的理解和情感支持，對患者造成更大的心理壓力，使病情進一步惡化。

抑郁癥流行趨勢的日益嚴重性，患者因精神障礙所致心理素質的下降和對社會功能的損害，己引起世界各國的普遍重視。世界范圍內對抗抑郁藥品的需求量日益增大，近年來該類藥品全球市場銷售量每年以16.2％的速度增長。抑郁癥的防治和抗抑郁新藥的研制，己成為當今國際醫藥界前沿熱點研究課題之一。

抑郁癥的治療方法很多，如心理治療、睡眠剝奪治療、光療和電痙攣治療等，但目前仍以藥物治療為主，同時輔以心理治療。目前，用于治療抑郁癥的藥物種類較多，傳統的抗抑郁藥包括較早用于臨床的單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑郁藥，由于這兩類藥物的不良反應較多，所以應用也在逐漸減少。新型的抗抑郁藥物包括5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑以及去甲腎上腺素能和特異性5-羥色胺能抗抑郁劑等，代表藥物如氟西汀、帕羅西汀和文拉法辛等。但是，這些藥物均有不同程度的不良反應，如嗜睡、視物模糊、高血壓、驚厥和性欲低下等，影響其廣泛推廣使用，而且這些藥物由于其自身缺陷所致，存在抗抑郁譜較窄、毒副作用較大、價格高昂、停藥后易復發、不適宜進行調理性治療等問題，故嚴重影響了它們的臨床使用。

雖然現代醫學對抑郁癥的研究已經非常深入，但其發病機制仍未明確，現有的治療抑郁癥的藥物由于不良反應較多、起效慢等缺點，療效并不理想。在這種背景下，如何研發生產新一代副作用小、起效快、且具有較強抗抑郁作用的藥物，已經成為全球醫藥界關注的問題。

粉防己堿(Tetrandrine)，又名漢防己甲素，其分子結構式如式(I)所示，是從防己科植物粉防己的塊根中提取的雙芐基異喹啉類生物堿，是粉防己的主要有效成分，分子式C₃₈H₄₂N₂O₆，分子量為622.76，熔點為215-217℃，無色針狀結晶(乙醚)，幾乎不溶于水，石油醚，溶于乙醚和某些有機溶劑。

粉防己堿早期主要用于治療關節炎、矽肺、高血壓等。后來進一步研究表明，粉防己堿具有抗腫瘤多藥耐藥性、免疫抑制、抑制血小板聚集以及降低血糖等藥理作用，但未見粉防己堿具有抗抑郁作用的研究報道。

發明內容

本發明的首要目的是針對上述現有技術存在的問題，提供粉防己堿抗情感性精神障礙，特別是抗抑郁的性能和功效，并針對上述現有技術存在的問題，提供粉防己堿及其制劑的新的藥用用途，即在治療、調理和預防抑郁癥的藥物或保健食品中的新應用。

為實現上述目的，本發明一方面提供粉防己堿在制備用于預防、緩解和/或治療情感性精神障礙疾病或癥狀的藥物或保健品中的應用。

其中，所述的精神障礙疾病為抑郁癥。

本發明另一方面提供粉防己堿在制備抗抑郁藥物中的應用。