[發明專利]一種防治糖尿病及其并發癥的藥物和其制備方法

有效

• 申請號: 201110169392.0
• 申請日: 2011-06-22
• 公開（公告）號: CN102225082B
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 周吉銀;周世文
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第三軍醫大學第二附屬醫院
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P3/10;A61K125/00
• 代理公司: 重慶華科專利事務所50123
• 代理人: 康海燕

技術領域

本發明涉及一種防治2型糖尿病及其并發癥的非合成藥物，它是以中草藥為原料制備而成的。

背景技術

糖尿病已成為繼腫瘤、心腦血管疾病之后的嚴重危害人類健康的第三大疾病。世界衛生組織及國際糖尿病聯盟資料表明預計到2025年全世界糖尿病患者總人數將達到3.33億。根據我國公布的19省市糖尿病普查結果顯示隨著人群平均壽命延長，經濟收入的增加和生活方式的改變(如多食少動、精神緊張、吸煙飲酒等)，糖尿病患者總數將以每年至少100萬的數量增加。我國近20年來糖尿病發病率增長了5倍多，是全球增長最快的國家之一，其中2型糖尿病占全部患者的90%以上。

糖尿病并發癥是糖尿病患者致死的重要原因，目前對糖尿病并發癥的發病機制尚未完全闡明，也缺乏有效的防治藥物。糖尿病及其并發癥的防治消耗了大量的醫療資源，給世界各國帶來了巨大的醫療壓力和沉重的經濟負擔，醫學界對該病的防治也感到非常棘手。已有研究顯示，西醫藥尚缺乏安全有效的手段從各方面改善糖尿病并發癥，而且藥物種類偏少，價格居高不下，長期使用藥效下降，產生多種副作用。而中醫藥從辨病辨證論治的角度出發，根據糖尿病及其并發癥的病證特點，從整體水平上加以綜合調理，可使糖尿病及其并發癥的癥狀減輕。因此，從天然藥物中篩選和研究有效中藥以防治糖尿病及其并發癥，這對于延長患者的壽命，提高生活質量具有重大的社會和經濟意義，已受到全世界的普遍關注。

紫茉莉根(Mirabilis jalapa L.)系紫茉莉科植物紫茉莉的干燥塊根，又名入地老鼠、花粉頭、水粉頭、粉子頭、胭脂花頭等。性微寒，味甘，無毒，具有利尿通淋、清熱解毒、活血化瘀之功效，在中國大部地區有栽培。紫茉莉根含黃酮類、色素、萜類、甾醇、揮發油、樹脂、氨基酸、有機酸及大量淀粉，其藥理作用廣泛。目前對于紫茉莉根的研究較多的是其抗癌、抗菌、避孕、抗人類免疫缺陷病毒、抗糖尿病、殺蟲等作用。

目前我國批準使用的口服降糖藥有促胰島素分泌劑(磺酰脲類、格列奈類)和非促胰島素分泌劑(α-糖苷酶抑制劑、雙胍類、噻唑烷二酮胰島素增敏劑)，但都不能從根本上解決在降低高血糖方面維持長期療效及針對病因有效緩解病情這兩大最為顯著的問題，因此尋找新的治療藥物一直是該領域中的研究熱點。雖然已有報道單味藥紫茉莉根可降低糖尿病小鼠血糖值，但其提取方法粗糙，糖尿病模型制備不經典，僅僅檢測血糖值這個單一指標，且對防治2型糖尿病及其并發癥的作用及其機制國內外均未見報道。為將紫茉莉根進一步應用于防治2型糖尿病及其并發癥上，尚存在諸多技術問題，包括功效低廉、工藝穩定的紫茉莉根提取方法，對2型糖尿病患者常伴有的血脂升高、組織糖脂代謝紊亂等相關癥狀的影響，以及對正常人糖脂代謝的影響。這些技術方法和功能指標的完成將為紫茉莉根應用于防治糖尿病及其并發癥和其制備方法提供堅實的理論基礎。

為了進一步闡明紫茉莉根的藥理作用，本發明對紫茉莉根進行提取，并對其防治糖尿病及其并發癥作用進行了研究，發現紫茉莉根具有明顯的降血糖、降低血清總膽固醇(TC)、血清甘油三酯(TG)、降低組織TG含量和增加糖原含量的作用，預防性和治療性給藥的降糖降脂功效相似，且不影響正常小鼠的糖脂代謝。

發明內容

本發明的目的在于提出紫茉莉根提取物在制備防治2型糖尿病及其并發癥藥物中的應用。

通過藥理實驗證明紫茉莉根提取物具有降血糖、降血脂、降低肝臟和骨骼肌中甘油三酯含量和增加肝臟和骨骼肌中糖原含量等新的醫藥用途，可特別用于制備防治2型糖尿病及其并發癥藥物。

其中紫茉莉根提取物的制備方法如下：

(1) 提取：將紫茉莉根干燥后粉碎，5-12倍量50%-95%乙醇回流提取1-3次，每次0.5-2 h，合并濾液，過濾；

(2) 濃縮：利用旋轉蒸發儀減壓濃縮；

(3) 真空干燥減壓濃縮物，獲得紫茉莉根提取物。

利用紫茉莉根提取物制備防治2型糖尿病及其并發癥的藥物，藥物中包含有紫茉莉根提取物1%-99.5%，其余為制備膠囊、軟膠囊、顆粒劑、片劑或丸劑的輔料

本發明的有益效果：本發明通過多項實驗證明中藥紫茉莉根提取物具有降血糖、降血脂、降低肝臟和骨骼肌中TG含量和增加肝臟和骨骼肌中糖原含量的功效，預防性和治療性給藥的降糖降脂功效相似，且對正常小鼠的糖脂代謝無影響。本發明為2型糖尿病及其并發癥提供一種非合成降糖藥，其功能明確、作用持久、無毒副作用，拓寬了紫茉莉根防治疾病的范圍。

藥效實驗例：對正常和2型糖尿病小鼠糖脂代謝影響的實驗。