[發明專利]法羅培南鈉舒巴坦鈉的聯合用藥物有效

申請號：	201110168700.8	申請日：	2011-06-22
公開（公告）號：	CN102274218A	公開（公告）日：	2011-12-14
發明（設計）人：	邱初	申請（專利權）人：	廣州定慧醫藥科技有限公司
主分類號：	A61K31/431	分類號：	A61K31/431;A61K31/43;A61P31/04;A61P11/00;A61P13/00;A61P25/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	法羅培南鈉舒巴坦鈉聯合用藥
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【說明書】：

技術領域

本發明提供一種聯合用藥物，具體地說，提供一種用于治療鮑曼不動桿菌引起感染性疾病的法羅培南鈉/舒巴坦鈉的聯合用藥物。屬于醫藥技術領域。

背景技術

碳青霉烯抗生素為迄今抗菌譜最廣、抗菌活性甚強的一類抗生素，但隨著碳青霉烯類的廣泛使用，鮑曼不動桿菌對碳青霉烯類抗菌的耐藥率逐年增高。而一旦對碳青霉烯類耐藥，就意味著現有常用廣譜抗菌藥物對其多無療效。

鮑曼不動桿菌(Acinetobacter?baumanii)是非發酵革蘭陰性菌，廣泛分布于自然界和醫院環境中，是條件致病菌。臨床標本中分離到的不動桿菌絕大數為鮑曼不動桿菌，其它菌種引起的感染比較少見。鑒定鮑曼不動桿菌：16sRNA，23sRNA，51-like-OXA。

近年來，由鮑曼不動桿菌引發的院內感染逐年增高，多個國家相繼報道了多起由其引發的醫院感染暴發流行，引起世界性的廣泛關注。鮑曼不動桿菌可以引起呼吸相關性肺炎、敗血癥、泌尿系統感染、腦膜炎等嚴重的、甚至致死性的感染，在院內感染致病菌中的比例增長較快，臨床上對耐藥的鮑曼不動桿菌沒有特異性治療藥物。

在對全美2005-2007年三年的細菌耐藥監測中發現，革蘭陰性菌在這三年中對各抗菌藥物的敏感性較為穩定，唯有對鮑曼不動桿菌的敏感性逐年有下降趨勢，而且耐藥、多重耐藥率是不斷在上升，其占全部臨床分離的鮑曼不動桿菌比例由6.3％升至30.8％。碳青霉烯類藥物是治療鮑曼不動桿菌重癥感染的首選藥物，但近年來碳青霉烯多重耐藥菌株在世界各地陸續出現，從西班牙到挪威，出現了令人擔憂的多重耐藥鮑曼不動桿菌“入侵”現象，在駐阿富汗和伊拉克美軍和英軍的外傷士兵中流行，造成嚴重的公共衛生問題，伊拉克美軍帶回的鮑曼不動桿菌在美國流行。

法羅培南鈉，英文名：Faropenem?sodium，化學名稱：(5R，6S)-6-[(1R)-1-羥乙基]-7-氧化-3-[(2R)-2-四氫呋喃基]-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸單鈉鹽。法羅培南鈉是臨床上一種青霉烯類抗生素。

舒巴坦鈉(sulbactam)，又名青霉烷砜、青霉砜、舒巴克坦鈉。化學名：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3，2，0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4-二氧化物。舒巴坦鈉為不可逆的競爭性β-內酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產生的β-內酰胺酶均有抑制作用，與酶發生不可逆的反應后使酶失活，抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復。與所產生的β-內酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。

發明內容

本發明目的之一在于提供一種法羅培南與舒巴坦的聯合用藥物。本發明技術方案如下：

本發明提供一種聯合用藥物，其包括法羅培南或其可藥用鹽或其溶劑合物以及舒巴坦或其可藥用鹽或其溶劑合物且任選地可以包括一種或多種可藥用載體。

作為優選地，本發明提供一種聯合用藥物，其特征在于該聯合用藥物包括含有法羅培南鈉和舒巴坦鈉以及任選地聯合一種或多種可藥用載體的藥物組合物。

上述所述的聯合用藥物，其特征在于法羅培南鈉和舒巴坦鈉的重量比為1∶0.25～1∶12，優選1∶4～1∶12，更優選地為1∶0.25，1∶1，1∶2，1∶4，1∶8或者1∶12。

作為本發明另一目的，提供了法羅培南鈉和舒巴坦鈉聯合用藥物的用途。

具體地說：

法羅培南或其可藥用鹽或其溶劑合物以及舒巴坦或其可藥用鹽或其溶劑合物在制備治療鮑曼不動桿菌引起感染性疾病的藥劑中的用途。

作為優選地，法羅培南鈉和舒巴坦鈉在制備治療鮑曼不動桿菌引起感染性疾病的藥劑中的用途。

具體地說，法羅培南鈉在制備用于與舒巴坦鈉一起給藥以治療鮑曼不動桿菌引起感染性疾病的藥劑中的用途。

具體地說，舒巴坦鈉在制備用于與法羅培南鈉一起給藥以治療鮑曼不動桿菌引起感染性疾病的藥劑中的用途。

優選地，上述所述的用途，其中法羅培南鈉和舒巴坦鈉的重量比為1∶0.25～1∶12，優選1∶4～1∶12，更優選地為1∶0.25，1∶1，1∶2，1∶4，1∶8或者1∶12。