[發明專利]一類TRPV1拮抗劑、其制備方法及其醫療用途

有效

• 申請號: 201110167003.0
• 申請日: 2011-06-21
• 公開（公告）號: CN102304104A
• 公開（公告）日: 2012-01-04
• 發明（設計）人: 黃文龍;錢海;戴冬艷;王敬杰;鄧欣;杜闊
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D295/215
• 分類號: C07D295/215;C07C335/16;C07C275/28;C07C275/30;C07C273/18;A61K31/495;A61K31/17;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.通式(I)的化合物及其可藥用鹽：

其中X代表氧或者硫；

Y代表-NH(CH₂)_nNH-、n＝1-4；

R代表H、鹵素、C₁～C₁₀烴基、鹵素取代的C₁～C₁₀烴基、硝基、氨基、羥基或C₁～C₁₀烷氧基。

2.權利要求1的化合物，可以是下列任一化合物或其藥用鹽：

N-(鄰甲苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-硫代甲酰胺；

N-(4-氯苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-硫代甲酰胺；

N-(3，5-二甲基苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-硫代甲酰胺；

N-(間甲苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(4-氯苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-苯基-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(2-乙基苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(4-叔丁基苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(4-氟苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(2-甲氧基苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(4-硝基苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(對甲苯基)-4-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)哌嗪-1-甲酰胺；

N-(2-(3-(4-氯苯基)硫脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-鄰甲苯基)硫脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-(3，5-二甲基苯基)硫脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-間甲苯基)脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-(4-氯苯基)脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-苯基脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-(4-叔丁基苯基)脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-(4-氟苯基)脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-(2-硝基苯基)脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺；

N-(2-(3-(2，6-二氯苯基)脲基)乙基)-2-(4-異丁基苯基)丙酰胺。

3.權利要求1或2的化合物的制備方法，由以下方法制備得到：

I?A₀₁-I?A₁₂化合物：

4.權利要求1或2的化合物的制備方法，由以下方法制備得到：

I?B₀₁-I?B₁₀化合物：

其中的取代基R如權利要求1中的定義。

5.一種藥物組合物，其中含有治療有效量的根據權利要求1的通式(I)化合物或其可藥用鹽或藥學上可接受的載體。

6.通式(I)化合物用于制備鎮痛藥物的用途。