[發(fā)明專利]一種豆腐果苷口服制劑及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110159228.1
• 申請(qǐng)日: 2011-06-14
• 公開（公告）號(hào): CN102824353A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳志祥;陸偉根;顧玲玲;楊耀杰;虞麗芳
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上?，F(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7034
• 分類號(hào): A61K31/7034;A61P25/00;A61P25/20;A61P25/06
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦;朱水平

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種豆腐果苷口服制劑及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

豆腐果苷(Helicid，4-甲酰苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷)是從我國(guó)云南山龍眼科植物深綠山龍眼H.erratica?Hook.的種子中提取的有效成分，具有鎮(zhèn)靜、安眠、止痛作用，臨床用于治療神經(jīng)衰弱。

豆腐果苷上市唯一劑型片劑在臨床應(yīng)用已20多年，但其存在起效較緩、生物利用度低等缺點(diǎn)，臨床推廣應(yīng)用受到限制。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題就是針對(duì)目前豆腐果苷片劑存在起效較緩、生物利用度低的缺陷，提供一種具有高生物利用度的豆腐果苷口服制劑。

為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

一種豆腐果苷口服制劑，其包括以下重量份的各組分：

1份豆腐果苷，

0.2～10份吸收促進(jìn)劑，

0～10份稀釋劑，和

0～0.1份潤(rùn)滑劑。

本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑，較佳的，包括以下重量份的各組分：

1份豆腐果苷，

1～5份吸收促進(jìn)劑，

0～2份稀釋劑，和

0～0.05份潤(rùn)滑劑。

本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑，更佳的，包括以下重量份的各組分：

1份豆腐果苷，

1～5份吸收促進(jìn)劑，

0.5～2份稀釋劑，和

0.01～0.05份潤(rùn)滑劑。

其中，所述的吸收促進(jìn)劑優(yōu)選為水溶性殼聚糖、卡波姆、癸酸鈉或它們的混合物，更優(yōu)選水溶性殼聚糖和癸酸鈉。所述的水溶性殼聚糖優(yōu)選鹽酸殼聚糖、三甲基殼聚糖、羧化殼聚糖或它們的混合物，更優(yōu)選鹽酸殼聚糖或羧化殼聚糖。

所述的稀釋劑優(yōu)選為淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纖維素或它們的混合物，更優(yōu)選淀粉或乳糖。

所述的潤(rùn)滑劑優(yōu)選為硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石粉、微分硅膠或它們的混合物，更優(yōu)選硬脂酸鎂或滑石粉。

本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑中，豆腐果苷的含量為治療有效量。每片或者每膠囊中豆腐果苷的含量較佳的為25～100mg。

本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑，可以是各種常規(guī)口服劑型，較佳的是片劑、膠囊劑，還可以是溶液劑、混懸劑、乳劑。所述的膠囊劑可以是硬膠囊劑或軟膠囊劑，也可以是胃溶膠囊劑或腸溶膠囊劑，都為本發(fā)明所選擇。

本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑可以采用常規(guī)的方法制作，較佳的包括將上述藥用活性成分和輔料混合均勻，填充入膠囊或制粒后制成片劑，即得產(chǎn)品。

本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑較上市普通豆腐果苷片劑口服生物利用度提高至3倍左右。

本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑可用于緩解神經(jīng)官能癥的頭疼、頭昏及睡眠障礙，輔助治療原發(fā)性頭疼，也可以用于神經(jīng)衰弱、失眠、頭痛、偏頭痛等癥的輔助治療。

本發(fā)明的制備工藝簡(jiǎn)單，操作方便，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。

附圖說(shuō)明

以下結(jié)合附圖說(shuō)明本發(fā)明的特征和有益效果。

圖1是Beagle犬口服1.5mg·kg^-1豆腐果苷兩種制劑的藥時(shí)曲線(n＝6)。

具體實(shí)施方式

式1豆腐果苷

本發(fā)明口服制劑包含的主藥為豆腐果苷(Helicid)，化學(xué)結(jié)構(gòu)如式1所示，為4-甲酰苯基-β-D-阿洛吡喃糖苷。

豆腐果苷每片或者每膠囊中豆腐果苷的含量較佳的為25～100mg。

豆腐果苷(Helicid)為中藥苷類藥物，具有較好的水溶性，但脂溶性差，透膜能力是制約其口服吸收的主要障礙。因此，本發(fā)明人選用了優(yōu)良的吸收促進(jìn)劑，旨在促進(jìn)豆腐果苷在胃腸道的粘膜滲透，以提高其生物利用度。

本發(fā)明優(yōu)選的吸收促進(jìn)劑為水溶性殼聚糖、卡波姆、癸酸鈉或它們的混合物。豆腐果苷在這些吸收促進(jìn)劑的作用下滲透能力顯著提高。更優(yōu)選水溶性殼聚糖和癸酸鈉。吸收促進(jìn)劑在總制劑中的重量為主藥的0.2～10倍，更優(yōu)選1～5倍。

本發(fā)明優(yōu)選的水溶性殼聚糖為鹽酸殼聚糖、三甲基殼聚糖、羧化殼聚糖或它們的混合物。更優(yōu)選鹽酸殼聚糖或羧化殼聚糖。

本發(fā)明優(yōu)選的稀釋劑為淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纖維素或它們的混合物。更優(yōu)選淀粉或乳糖。稀釋劑在總制劑中重量為主藥的0～10倍，更優(yōu)選0～2倍。

本發(fā)明優(yōu)選的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石粉、微分硅膠或它們的混合物。更優(yōu)選硬脂酸鎂或滑石粉。潤(rùn)滑劑在總制劑中重量為主藥的0～0.1倍，更優(yōu)選0～0.05倍。