[發(fā)明專利]抗菌劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110144246.2
• 申請(qǐng)日: 2004-01-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102267924A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-12-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: N·H·安德森;J·寶曼;A·歐文;E·哈伍德;T·克林;K·姆德魯利;S·恩吉;K·B·普菲斯特;R·肖瓦;A·旺曼;A·亞巴娜發(fā)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 諾華疫苗和診斷公司;華盛頓大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C259/06
• 分類號(hào): C07C259/06;C07C239/16;C07C251/40;C07C255/24;C07C255/25;C07C255/44;C07C255/57;C07C275/14;C07C275/16;C07C275/26;C07C279/14;C07C233/83;C07
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 陶家蓉

1.一種通式I的化合物：

或其立體異構(gòu)體，藥學(xué)上可接受的鹽、酯和它們的前藥，

式中，

E是不存在的或選自下組：

(1)H，

(2)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(3)取代或未取代的C₂-C₆鏈烯基，

(4)取代或未取代的C₂-C₆炔基，

(5)取代或未取代的芳基，

(6)取代或未取代的雜環(huán)基，

(7)取代或未取代的雜芳基，

L是不存在的或選自下組

(1)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(2)-(NH)_0-1-(CH₂)_j-NR^3L-(CH₂)_k-，

(3)-(NH)_0-1-C(R^1L，R^2L)-NR^3L-C(R^1L，R^2L)-，

(4)-C(R^1L，R^2L)-O-C(R^1L，R^2L)-，

(5)-(CH₂)_j-NR^3L-C(R^1L，R^2L)-CONH-(CH₂)_k-，

(6)-CO-C(R^1L，R^2L)-NHCO-，

(7)-CONH-，

(8)-NHCO-，

其中，R^1L，R^2L和R^3L獨(dú)立地選自下組

(a)H，

(b)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(c)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(d)雜環(huán)基取代的C₁-C₆烷基，

(e)雜芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R^1L和R^3L與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個(gè)環(huán)原子選自N，O和S；

j是0-4的整數(shù)；

k是0-4的整數(shù)；

D是不存在的或選自下組

(1)取代或未取代的C₃-C₈的環(huán)烷基，

(2)取代或未取代的芳基，

(3)取代或未取代的雜環(huán)基，

(4)取代或未取代的雜芳基；

G是不存在的或選自下組

(1)-(CH₂)_i-O-(CH₂)_i-，

(2)-(CH₂)_i-S-(CH₂)_i-，

(3)-(CH₂)_i-NR^g-(CH₂)_i-，

(4)-C(＝O)-，

(5)-NHC(＝O)-，

(6)-C(＝O)NH-，

(7)-(CH₂)_iNHCH₂C(＝O)NH-，

(8)-C≡C-，

(9)-C≡C-C≡C-，和

(10)-C＝C-；

其中

R^g是H或取代或未取代的C₁-C₆烷基；

i是0-4的整數(shù)；

Y選自下組

(1)取代或未取代的C₃-C₈的環(huán)烷基，

(2)取代或未取代的芳基，

(3)取代或未取代的雜環(huán)基，

(4)取代或未取代的雜芳基；

X選自下組

(1)-(C＝O)-，

(2)-C₁-C₆-烷基-(C＝O)-，

(3)-C₂-C₆-烯基-(C＝O)-，

(4)-C₂-C₆-炔基-(C＝O)-，和

(5)-CH₂-；

或當(dāng)B不存在時(shí)，X和A與它們所連接的原子一起形成含有5-8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個(gè)環(huán)原子選自N，O和S；

B是不存在的或

其中，R^1b和R^2b，獨(dú)立地選自下組

(a)H，

(b)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(c)取代或未取代的C₂-C₆鏈烯基，

(d)取代或未取代的C₂-C₆炔基，

(e)取代或未取代的芳基，

(f)取代或未取代的雜環(huán)基，

(g)取代或未取代的雜芳基，

(h)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(i)雜環(huán)基取代的C₁-C₆烷基，

(j)雜芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R^1b和R^2b與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個(gè)環(huán)原子選自N，O和S；

q是0-4的整數(shù)；

R³是H或取代或未取代的C₁-C₆烷基，

或R³和A與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的3-10元的環(huán)烷基或雜環(huán)體系，其中雜環(huán)體系含有3-10個(gè)環(huán)原子，環(huán)系統(tǒng)中有1-2個(gè)環(huán)，含有1-4個(gè)選自N，O和S的雜原子；

R⁴是H或取代或未取代的C₁-C₆烷基，

或R⁴和A與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個(gè)環(huán)原子選自N，O和S；

n是0-2的整數(shù)；

A選自下組

(1)H，

(2)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)(CH₂)_sOR^3a，

(3)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)N(R^4a，R^5a)，

(4)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)N(R^4a)COR^3a，

(5)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)NHCON(R^4a，R^5a)，

(6)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)NHC(＝NH)N(R^4a，R^5a)，

(7)-CH(R^1a，R^2a)，

(8)-C≡CH，

(9)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)CN，

(10)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)CO₂R^3a，和

(11)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)CN(R^4a，R^5a)，

其中R^1a，R^2a，R^3a，R^4a和R^5a獨(dú)立地選自下組

(a)H，

(b)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(c)取代或未取代的芳基，

(d)取代或未取代的雜環(huán)基，

(e)取代或未取代的雜芳基，

(f)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(g)雜環(huán)基取代的C₁-C₆烷基，

(h)雜芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R^4a和R^5a與它們所連的N原子一起形成取代或未取代的含有3-8個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個(gè)環(huán)原子選自N，O和S；

r是0-4的整數(shù)；

s是0-4的整數(shù)；

Q是不存在的或選自下組

(1)-C(＝O)N(R₁，R₂)，

(2)-NHC(＝O)N(R₁，R₂)，

(3)-N(OH)C(＝O)N(R₁，R₂)，

(4)-CH(OH)C(＝O)N(R₁，R₂)，

(5)-CH[N(R^2q，R^3q)]C(＝O)N(R₁，R₂)，

(6)-CHR^1qC(＝O)N(R₁，R₂)，

(7)-CO₂H，

(8)-C(＝O)NHSO₂R^4q，

(9)-SO₂NH₂，

(10)-N(OH)C(＝O)R^1q，

(11)-N(OH)SO₂R^4q，

(12)-NHSO₂R^4q，

(13)-SH，

(14)-CH(SH)(CH₂)_0-1C(＝O)N(R₁，R₂)，

(15)-CH(SH)(CH₂)_0-1CO₂H，

(16)-CH(OH)(CH₂)_0-1CO₂H，

(17)-CH(SH)CH₂CO₂R^1q，

(18)-CH(OH)(CH₂)SO₂NH₂，

(19)-CH(CH₂SH)NHCOR^1q，

(20)-CH(CH₂SH)NHSO₂R^4q，

(21)-CH(CH₂SR^5q)CO₂H，

(22)-CH(CH₂SH)NHSO₂NH₂，

(23)-CH(CH₂OH)CO₂H，

(24)-CH(CH₂OH)NHSO₂NH₂，

(25)-C(＝O)CH₂CO₂H，

(26)-C(＝O)(CH₂)_0-1CONH₂，

(27)-OSO₂NHR^5q，

(28)-SO₂NHNH₂，

(29)-P(＝O)(OH)₂，

R₁選自下組：

(1)-H，

(2)-OH，

(3)-OC_1-6烷基，

(4)-N(R^2q，R^3q)和

(5)取代或未取代的C₁-C₆烷基；

R₂選自下組

(1)H，

(2)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(3)取代或未取代的C₂-C₆鏈烯基，

(4)取代或未取代的C₂-C₆炔基，

(5)取代或未取代的芳基，

(6)取代或未取代的雜環(huán)基，

(7)取代或未取代的雜芳基，

(8)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(9)雜環(huán)基取代的C₁-C₆烷基，

(10)雜芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R¹和R²與它們所連的N原子一起形成取代或未取代的含有3-10個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-4個(gè)環(huán)原子選自N，O和S；

R^1q，R^2q，R^3q，R^4q和R^5q選自H或C₁-C₆烷基，

其中B是不存在的，或E，L，G和B是不存在的，或E，L，G是不存在的，或E，L和B是不存在的，或E，L，D，G和B是不存在的。