[發明專利]黃芪甲苷在制備藥物中的應用

無效

• 申請號: 201110142429.0
• 申請日: 2011-05-30
• 公開（公告）號: CN102247397A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發明（設計）人: 彭麗華;李平;李齊梅;高建青
• 申請（專利權）人: 浙江大學;常州市南方衛生器材廠有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P17/02;A61P17/00
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術領域

本發明涉及黃芪甲苷的應用領域，特別是涉及在黃芪甲苷在加速皮膚再生和/或抑制疤痕形成的藥物中的應用。

背景技術

皮膚是人體最大的器官，覆蓋全身，它能使體內各種組織和器官免受物理性損傷、機械性損傷、化學性損傷和生物性損傷的侵襲。皮膚的再生是指原來相對靜止的各種細胞被激活，表型發生變化，如成纖維細胞經歷增殖、遷移、產生細胞間質、轉變為肌成纖維細胞或調亡諸階段。皮膚的再生主要包括表皮層再生、真皮層再生及血管再生三方面。在正常情況下，表皮角質層細胞不斷脫落，由基底細胞增殖補充，這是生理性再生。皮膚受到損傷后修復愈合，則稱為補償性再生，其再生過程和修復時間，取決于受傷的面積和深度，當皮膚損傷面積較小時，數天即能愈合，且不留瘢痕；當皮膚缺損較大較深時，由于皮膚對損傷過度的應激反應，會導致細胞的過度增生與細胞外基質的過度分泌，從而導致疤痕的形成。

隨著人類對皮膚再生機理的不斷深入了解，促進皮膚再生已經成為皮膚修復與美容中重要導向，打破了傳統的“受傷創面和手術切口愈合后必然產生疤痕”的陳舊觀念，取而代之的是“陳舊性疤痕可以重新再生新的肌膚，并且沒有皮膚色素差和痕跡的事實”。因此，尋找和開發能夠促進皮膚再生，減少疤痕的藥物及其制劑，實現對皮膚的非創傷性修復，對皮膚的再生與美容具有重要的應用價值，是醫學界和美容界共同關注的話題。

與皮膚創傷以后正常的愈合方式相比，皮膚再生過程中疤痕形成的特征顯著減弱，膠原蛋白等細胞外基質過度分泌的現象明顯減弱。為了實現皮膚的再生，減少疤痕的形成，核心的環節之一在于直接啟動皮膚的再生潛能，在愈合初期迅速實現表皮組織的再上皮化，同時抑制纖維蛋白和膠原對新的受傷創面和手術切口的合成沉積，避免疤痕的產生及其后遺癥。目前，被報道能直接促進皮膚再生，抑制疤痕形成的藥物及其產品還很少，因此，亟需一種具有加速皮膚再生與抑制疤痕形成功效的藥物來滿足市場的需求。

黃芪為植物和中藥材的統稱，始載于《神農本草經》，列為上品，有補氣固表，利尿托毒，排膿，斂瘡生肌等功效。黃芪及其復方配伍可用于心腦血管疾病、急性腎小球腎炎、幽門螺旋桿菌陽性胃潰瘍、重癥肌無力、心律失常、銀屑病、慢性腎病、糖尿病、腫瘤化療放療以及手術后的恢復、慢性鼻炎、骨質疏松、經久不愈的潰瘍等疾病的治療中。現代醫學研究表明，黃芪至少有下面幾個方面的生物醫學功能：(1)免疫調節作用；(2)改善心血管系統的機能；(3)延緩衰老作用；(4)抗疲勞作用；(5)作為傳統中藥的主要功效，有補氣固表、利尿脫毒、排濃和斂瘡生肌的作用。植物化學成分研究表明黃芪中含有黃芪甲苷、氨基酸、多糖、黃酮、生物堿、三萜皂苷、無機礦物質等多種化學成分。

黃芪甲苷是從黃芪中獲得的一種化合物，為中藥黃芪的主要活性成分之一，分子式為C₄₁H₆₈O₁₄，分子量784.97，常溫下為無色結晶，熔點為299～301℃，CAS號：84687-43-4。黃芪甲苷結構式如下：

目前，黃芪甲苷已被報道具有增強免疫功能、抗氧化、抗衰老、強心、改善血液流變學等藥理活性。許多藥學研發人員都在進一步發掘其新用途，以充分利用黃芪的藥用價值。經過跟蹤最新文獻報道，未見黃芪甲苷在加速皮膚再生與抗疤痕方面的研究報道與治療產品。

發明內容

本發明提供了一種黃芪甲苷在制備加速皮膚再生和/或抑制疤痕形成的藥物中的應用，通過系統的體內外細胞與動物藥理試驗，發現黃芪甲苷能夠有效加速皮膚的再生，再通過其他的系統的體內外細胞與動物藥理試驗，又發現黃芪甲苷能夠有效抑制疤痕的形成。

本發明還提供了一種黃芪甲苷在制備增強再生皮膚力學強度的藥物中的應用。

本發明中所用黃芪甲苷采用市售產品，購于中國藥品生物制品檢定所，純度(質量分數)＞99.9％。

所述的黃芪甲苷在制備加速皮膚再生的藥物中的應用。

所述的黃芪甲苷在促進表皮層再生、促進真皮層再生和/或促進血管再生的藥物中的應用。