[發明專利]六氫二苯并[a，g]喹嗪類化合物、其制備方法、藥物組合物及其應用有效
| 申請號： | 201110141822.8 | 申請日： | 2011-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN102796096A | 公開（公告）日： | 2012-11-28 |
| 發明（設計）人： | 柳紅;鎮學初;孫海豐;朱麗媛;錢王科;俞蕾平;栗增;蔡文賢;蔣華良;陳凱先 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D455/03 | 分類號： | C07D455/03;C07D491/147;A61K31/4375;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/30;A61P25/06 |
| 代理公司： | 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;王榮 |
| 地址： | 201203 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 六氫二苯 喹嗪 化合物 制備 方法 藥物 組合 及其 應用 | ||
1.一種如通式(I)所示的六氫二苯并[a，g]喹嗪類化合物，其對映異構體、非對映異構體、外消旋體及其混合物，以及其藥學上可接受的無機或者有機鹽、結晶水合物及溶劑合物：
其中，R2為羥基、羥基取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C6環烷基、取代或未取代的C1-C6烷酰基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的芐基、氨基酸或N-保護的氨基酸、-(CO)R9；當R2為取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基或者取代或未取代的C3-C6環烷基時，所述取代的取代基可為鹵素或COOR10；當R2為取代或未取代的C1-C6烷酰基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的芐基時，所述取代的取代基選自C1-C6烷基、鹵素、C1-C6烷氧基中；其中，R9為取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C6-C20芳基或選自噻唑基、吡唑基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基中的芳雜基；當R9為取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基時，所述取代的取代基為羧基、取代或未取代的C6-C20芳基或選自噻唑基、吡唑基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基中的芳雜基，當R9為取代或未取代的C6-C20芳基時，所述取代的取代基為C1-C6烷基、鹵素或C1-C6烷氧基；R10為H、C6-C20烷基取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；當R2為氨基酸或N-保護的氨基酸時，該氨基酸可以是D型、L型或消旋體；
R3、R4各自獨立地為H、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基、鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、鹵素、COOR11、CONR12R13，其中R11為H、取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的芐基；當R11為取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的芐基時，所述取代的取代基為C1-C6烷基、鹵素或C1-C6烷氧基；當R11為取代或未取代的C1-C6烷基時，所述取代的取代基為鹵素；R12、R13各自獨立地選自H、取代或未取代的C1-C6烷基中，或者它們與氮原子一起形成氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基、嗎啉基，當R12或R13為取代或未取代的C1-C6烷基時，所述取代的取代基為鹵素；
R1、R5、R6、R7、R8各自獨立地為氫、羥基、羥基取代的C1-C6烷基、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基、鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基、鹵素、C3-C6環烷基、鹵素取代或未取代的C2-C6烯氧基、鹵素取代或未取代的C3-C6炔氧基、取代或未取代的芐基氧基、取代或未取代的C6-C20芳基、R14COO-、R15R16N-；當R1、R5、R6、R7或R8為取代或未取代的芐基氧基或取代或未取代的C6-C20芳基時，所述取代的取代基為C1-C6烷基、鹵素或C1-C6烷氧基；其中，R14為H、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基；R15、R16各自獨立地選自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基中，或者它們與氮原子一起形成氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基、嗎啉基，當R15或R16為取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基時所述取代的取代基為C1-C6烷基、鹵素或C1-C6烷氧基；
R1與R2一起可以形成取代的或未取代的5-7元雜環，所述取代的取代基為鹵素或者鹵素取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；所述雜環含有1至3個選自N、O、S中雜原子；
R5、R6、R7、R8中任意兩個相鄰的取代基可以一起形成取代的或未取代的5-7元雜環，所述取代的取代基為鹵素或者鹵素取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；所述雜環含有1至3個選自N、O、S中雜原子的雜環；
以及通式(I)化合物中的手性碳原子的構型為R型或S型。
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