[發(fā)明專利]用于治療血管舒縮癥狀的選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110133752.1 | 申請日： | 2005-01-18 |
| 公開（公告）號： | CN102250042A | 公開（公告）日： | 2011-11-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | R·D·達利;J·A·道奇;S·A·弗蘭克;R·J·欣克林;T·A·謝坡德;O·B·華萊士 | 申請（專利權(quán)）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D295/088 | 分類號： | C07D295/088;C07D335/04;A61K31/4535;A61K31/4453;A61P15/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 賈士聰;黃革生 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 血管 癥狀 選擇性 雌激素 受體 調(diào)節(jié)劑 | ||
1.式I化合物或其藥用酸加成鹽：
其中：
m為0、1或2；
n為1、2、3或4；
R為H或甲基，條件是：如果m為1或2，那么R必須為H，如果m為0，那么R必須為甲基；
R1為H、SO2(n-C4-C6烷基)或COR2；
X為O或NR3；
X1為O、CH2或C＝O；
R6為H或F，或者R6與X1結(jié)合以形成下式的部分：
其中Y為O、S、SO或NR4；
R2為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR5R5a、苯氧基或任選地被鹵素取代的苯基；
R3和R4獨立地為H或C1-C6烷基；且
R5和R5a獨立地為H、C1-C6烷基或苯基；
其中所述的式I化合物不是：
2.權(quán)利要求1的化合物，其中m為1或2，R1為H或COR2，R2為C1-C4烷基、NHCH3或苯基，X為O，X1為O或CH2且Y為O或S。
3.權(quán)利要求1或2的化合物，其中R1為H。
4.權(quán)利要求1-3中任意一項的化合物，其中m為1，R6為H或F；且X1為O。
5.權(quán)利要求1-3中任意一項的化合物，其中m為1，R6與X1結(jié)合且Y為O。
6.權(quán)利要求1-3中任意一項的化合物，其中m為1，R6與X1結(jié)合且Y為S。
7.權(quán)利要求1-4中任意一項的化合物，其中n和R6上的氟原子總數(shù)為1、2或3。
8.權(quán)利要求1-4中任意一項的化合物，其中n和R6上的氟原子總數(shù)為1或2。
9.權(quán)利要求1-3、5或6中任意一項的化合物，其中R6與X1結(jié)合，n為2且相應的氟部分位于3-和5-位上。
10.權(quán)利要求1-3、5或6中任意一項的化合物，其中R6與X1結(jié)合，n為1且相應的氟部分位于4-位上。
11.權(quán)利要求1-4、7或8中任意一項的化合物，其中R6為H，n為2且相應的氟部分位于3-和5-位上。
12.權(quán)利要求1-4、7或8中任意一項的化合物，其中R6為H，n為1且相應的氟部分位于4-位上。
13.下式的化合物或其藥用酸加成鹽：
14.權(quán)利要求1-13中任意一項的化合物，其用于治療一種或多種血管舒縮癥狀。
15.權(quán)利要求14的化合物，其中治療一種癥狀且該癥狀為熱潮紅。
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