[發明專利]用于治療或預防黃病毒屬感染的噻吩類似物無效
| 申請號： | 201110131120.1 | 申請日： | 2007-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN102250074A | 公開（公告）日： | 2011-11-23 |
| 發明（設計）人： | L·陳振綱;S·庫馬達斯;C·普瓦松;C·G·揚諾普洛斯;G·法拉多;L·瓦揚古;R·丹尼斯 | 申請（專利權）人： | 沃泰克斯藥物(加拿大)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D409/12 | 分類號： | C07D409/12;C07D333/38;A61K31/4436;A61K31/4196;A61K31/4192;A61K31/381;A61P31/20;A61P1/16;A61K45/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 加拿大*** | 國省代碼： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 預防 病毒 感染 噻吩 類似物 | ||
1.式IA的化合物：
其中，
R1為C1-6烷基或C3-6環烷基；
X為
M為
R5為未被取代的或被R13取代一次或多次的環己基；
R6為或在4位被R14取代的環己基；
Y為COOR7、COCOOR7、P(O)ORaORb、S(O)OR7、S(O)2OR7、四唑、CON(R7)CH(R7)COOR7、CONR8R9、CON(R7)-SO2-R7、CONR7OH和鹵素；
R7、R8和R9各自獨立地為H、未被取代的或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12鏈烯基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12炔基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C7-16芳烷基、未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元雜芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的6-18元雜芳烷基、未被取代的或被R12取代一次或多次的3-12元雜環或未被取代的或被R12取代一次或多次的4-18元雜環-烷基，或者R8和R9與氮原子合起來形成未被取代的或被R12取代一次或多次的3-10元雜環或未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元雜芳基；以及
Ra和Rb各自獨立地選自H、未被取代的或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12鏈烯基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12炔基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C7-16芳烷基、未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元雜芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的6-18元雜芳烷基、未被取代的或被R12取代一次或多次的3-12元雜環或未被取代的或被R12取代一次或多次的4-18元雜環-烷基或Ra和Rb與氧原子合起來形成未被取代的或被R10取代一次或多次的5-10元雜環或未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元雜芳基；
R10為鹵素、氧代、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)O?C1-4烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、亞硝基、疊氮基、氰基、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-NHSO2H、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基或-NHSO2C1-4烷基；
R11為鹵素、C1-6烷基、鹵化的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)O?C1-4烷基、羥基、C1-6烷氧基、硝基、亞硝基、疊氮基、氰基、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-NHSO2H、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基或-NHSO2C1-4烷基；
R12為鹵素、氧代、C1-6烷基、鹵化的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)O?C1-4烷基、羥基、C1-6烷氧基、硝基、亞硝基、疊氮基、氰基、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-NHSO2H、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基或-NHSO2C1-4烷基；
R13為OH、鹵素、C1-6-烷基、鹵化的C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、鹵化的C1-6-烷氧基、氰基、硝基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)O?C1-4烷基、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基、-NHSO2C1-4烷基、C6-14-芳基、C6-14-芳基氧基或C6-14-芳基氧基-C1-6-烷基；
R14為OH、鹵素、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷基-CO-NH-、C1-6-烷基-CO-N(C1-6-烷基)-或雜芳基；以及
R14a為C1-6-烷基、C3-7-環烷基、鹵化的C1-6-烷基、C1-6-烷基-CO-、-S(O)0-2C1-4烷基、雜芳基或C6-14-芳基；或
其藥學上可接受的鹽。
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