[發明專利]一種復方阿伐斯汀緩釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201110130629.4
• 申請日: 2011-05-19
• 公開（公告）號: CN102247368A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發明（設計）人: 夏運喜;代俊偉
• 申請（專利權）人: 安徽永生堂藥業有限責任公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/137;A61K9/24;A61P11/02
• 代理公司: 安徽合肥華信知識產權代理有限公司 34112
• 代理人: 方崢

技術領域

本發明涉及藥物制備領域，具體來說涉及一種復方阿伐斯汀緩釋片及其制備方法。

背景技術

阿伐斯汀是吡咯胺類抗組胺藥，是由英國Glaxo-Wellcome公司研制，其膠囊制劑于1988年8月在英國首次上市，商品名為Semprex。1993年阿伐斯汀膠囊劑在經批準在中國上市，并于93年獲得行政保護，2001年該品種的行政保護終止，其商品名為欣民樂。

復方阿伐斯汀膠囊是阿伐斯汀8mg和鹽酸偽麻堿60mg的復方制劑。本品中的抗組胺新藥阿伐斯汀起到抗過敏作用，而β₂受體激動劑鹽酸偽麻起到迅速解除鼻部充血過敏癥狀的作用，因此具有單方不可比擬的明顯優勢。1994年3月UCB公司向美國FDA遞交的阿伐斯汀與鹽酸偽麻黃的復方制劑上市申請獲得批準，商品名為Semprex-D。該品種國內目前尚無上市的報道。

抗組胺藥與鹽酸偽麻堿的復方制劑已是抗過敏治療藥最為常用配伍方法，已上市的該類復方制劑有：氯雷他定/鹽酸偽麻黃堿、非索非那定/鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏/鹽酸偽麻黃堿、西替利嗪/鹽酸偽麻黃堿等。阿伐斯汀與鹽酸偽麻黃堿的復方制劑可起到迅速控制癥狀、再通過阿伐斯汀的組胺受體拈抗作用達到標本兼治的效果。因此，阿伐斯汀/鹽酸偽麻黃堿復方制劑與阿伐斯汀單方制劑相比具有極為明顯的療效優勢。

目前報道的復方制劑的不足之處在于阿伐斯汀與鹽酸偽麻黃堿的復方制劑采用的的是普通制劑，患者服藥次數多(一日4-6次)，病人耐受性差，生物利用度低。

發明內容

本發明公開了一種復方阿伐斯汀緩釋片及其制備方法。本發明意在通過工藝創新，采用緩釋技術，做成緩釋片，減少患者的服藥次數，患者容易接受，同時提高了藥物的生物利用度。

為實現上述目的本發明采用如下技術方案：

一種復方阿伐斯汀緩釋片，其特征在于：其處方原料各組分的質量比為：

阿伐斯汀：??????????????????14-18

鹽酸偽麻黃堿：??????????????118-122

羥丙基甲基纖維素K4M：???????38-42

羥丙基甲基纖維素(100mPa.s)：18-22

乳糖：??????????????????????98-102

硬脂酸鎂：??????????????????1-3

SiO₂：??????????????????????1-3

70％的乙醇：????????????????適量。

所述的復方阿伐斯汀緩釋片，其特征在于：其處方原料各組分的質量比為：

阿伐斯汀：??????????????????16

鹽酸偽麻黃堿：??????????????120

羥丙基甲基纖維素K4M：???????40

羥丙基甲基纖維素(100mPa.s)：20

乳糖：??????????????????????100

硬脂酸鎂：??????????????????2

SiO₂：??????????????????????2

70％的乙醇：????????????????適量。

所述的復方阿伐斯汀緩釋片的制備方法，其特征在于：具體包括以下步驟：

(1)避光操作，按處方稱取各原輔料，備用；

(2)將阿伐斯汀原料藥、鹽酸偽麻黃堿、乳糖、分別過100目篩后按等量遞增法充分混合均勻；

(3)于上述混合的藥粉中加入羥丙基甲基纖維素K4M和羥丙基甲基纖維素(100mPa.s)混勻，用適量70％乙醇作粘合劑，制軟材；

(4)將軟材通過20目篩制濕粒；

(5)將顆粒放入烘箱中，55-65℃干燥15-20分鐘后，取出自然冷卻至室溫；

(6)將干燥后的顆粒通過20目篩整粒；

(7)將稱取好的硬脂酸鎂、二氧化硅與整粒后顆粒混合均勻，檢測含量，計算應壓片重；

(8)用壓片機壓片，所用的沖壓片為10號沖壓片，壓力5～6kg；

(9)包裝沖壓好的藥片。

本發明的有益效果：

本發明生產的復方阿伐斯汀緩釋片作用持續時間長(12h)，作用緩和，釋放緩慢平穩，不良反應少而輕，減少了患者的用藥次數，提高了患者的耐受性，提高了患者的生物利用度。

附圖說明

圖1為本發明的工藝流程圖。