[發(fā)明專利]大環(huán)內(nèi)酯類化合物、其制備方法、應(yīng)用以及中間體

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110129340.0
• 申請日: 2011-05-18
• 公開（公告）號: CN102786570A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈舜義;袁芳;葛涵;張志宏;劉毓彬
• 申請（專利權(quán)）人: 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/7056;A61P31/04
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦;朱水平

1.一類如式I所示的大環(huán)內(nèi)酯類化合物；

其中，R為C₁～C₃烷基，或H；R^a為3位的表示單鍵或雙鍵，其為雙鍵時(shí)，R^b不存在，其為單鍵時(shí)，R^b為

R^c為取代或未取代的C₁～C₃烷基、取代或未取代的C₆～C₁₀芳基、或者取代或未取代的C₂～C₄烯基；其中，取代的C₆～C₁₀芳基中的取代基為硝基或鹵素，芳基中的取代基為鄰位、對位或間位；取代的C₁～C₃烷基中的取代基為C₆～C₁₀芳基，或者C₄～C₈雜芳基，其中雜原子為N、O或S；取代的C₂～C₄烯基中的取代基為C₆～C₁₀芳基；

X¹和X²獨(dú)立的為鹵素；

R^d和R^e獨(dú)立的為C₁～C₃烷基；

n為1～3。

2.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：當(dāng)R^c為取代或未取代的C₁～C₃烷基時(shí)，所述的C₁～C₃烷基為甲基、乙基或異丙基。

3.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：R^c中，所述的取代的C₆～C₁₀芳基中的取代基為鹵素時(shí)，所述的鹵素為Cl。

4.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：R^c中，取代的C₁～C₃烷基中的取代基為C₄～C₈雜芳基時(shí)，所述的C₄～C₈雜芳基為2-噻吩基或3-吲哚基。

5.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：當(dāng)X¹和X²獨(dú)立的為鹵素時(shí)，所述的鹵素為氟、氯、溴或碘。

6.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：所述的X¹和X²的位置為2’位和5’位。

7.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：所述的X¹和X²相同。

8.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：當(dāng)R^d和R^e獨(dú)立的為C₁～C₃烷基時(shí)，所述的C₁～C₃烷基為乙基。

9.如權(quán)利要求1所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：所述的n為2。

10.如權(quán)利要求1～9任一項(xiàng)所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：所述的化合物I為如下任一結(jié)構(gòu)：

其中，Ra和Rc的定義同權(quán)利要求1～9任一項(xiàng)中所述。

11.如權(quán)利要求1～9任一項(xiàng)所述的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其特征在于：所述的化合物I為如下任一化合物：

Ia中，R^c為甲基、苯基、對硝基苯基、對氯苯基、芐基、苯乙基、苯乙烯基、噻吩-2-甲基、吲哚-3-甲基、吲哚-3-丙基；

Ib中，R^c為苯基、對硝基苯基、對氯苯基、芐基、苯乙基、苯乙烯基或異丙基；

Ic中，R^a為