[發明專利]一種治療急慢性支氣管炎的二氫楊梅素藥物及其制備方法

無效

• 申請號: 201110123491.5
• 申請日: 2011-05-13
• 公開（公告）號: CN102775455A
• 公開（公告）日: 2012-11-14
• 發明（設計）人: 賈強;羅文敏
• 申請（專利權）人: 貴州省生物研究所
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;C07H1/08;A61K31/7048;A61P11/00;A61P11/14
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技術領域

本發明涉及一種治療急慢性支氣管炎的二氫楊梅素藥物及其制備方法，屬于藥品加工技術領域。

背景技術

急性支氣管炎是由于生物性或非生物性致病因素引起的支氣管樹黏膜急性炎癥，是一種常見的呼吸系統疾病，通過病毒或細菌等感染，也可以由物理可化學因素，如粉塵、化學氣體等刺激引起，對花粉等過敏反應者也可引起本病。受寒、過度疲勞、營養不良等因素導致全身抵抗力下降，或者支氣管局部受不利因素刺激而致局部抵抗力下降，常是發生本病的誘因。

對于用中藥來治療急、慢性支氣管炎，人們已經進行較多的努力，例如：克咳片，從其特點而言，目前已上市的該類藥物具有服藥量多而不方便攜帶的缺點，因此，有必要繼續研制出服用安全、療效可靠的治療急、慢性支氣管炎的新藥物。二氫楊梅素作為一種廣泛存在于蕓香科果實中的黃酮類化合物，在食品工業中可用作天然抗氧化劑，也可用于化妝品行業等，但是，尚沒有二氫楊梅素具有治療急、慢性支氣管炎方面的應用的報道。本發明解決了用二氫楊梅素藥物治療急、慢性支氣管炎和咳嗽痰多等病癥的問題，其療效明顯。

二氫楊梅素的結構式：

發明內容

針對現有技術存在的上述缺陷，本發明旨在提供一種治療急慢性支氣管炎的二氫楊梅素藥物及其制備方法。

為了實現上述目的，本發明采用以下技術方案：

1)將含有二氫楊梅素的藥材粉碎，提取至少一次，過濾，合并濾液；濾液濃縮成浸膏，浸膏醇沉后上柱或直接上柱，進行柱分離，有機溶劑洗脫；洗脫液揮干溶劑，得二氫楊梅素粗品；再經多次重結晶，得二氫楊梅素單體，再通過化學方法合成得到二氫楊梅素藥物。

2)通過對二氫楊梅素進行實驗動物小白鼠的藥理藥效實驗，結果表明：二氫楊梅素對刺激小鼠引起咳嗽的耐受時間，與空白對照組比較，均有顯著的延長，在統計學上有顯著差異；與陽性對照藥物美沙芬片比較，耐受時間延長，療效較陽性對照藥物美沙芬片顯著；而且在該實驗中幾乎沒有表現出毒性；當800mg/kg劑量的二氫楊梅素口服給藥小白鼠時，動物未見毒性反應，說明二氫楊梅素具有很好的治療急慢性支氣管炎、咳嗽痰多的療效。

本發明的有益效果：

二氫楊梅素，是葡萄科蛇葡萄屬的一種野生木質藤本植物，其中主要活性成分為黃酮類化合物，此類物質具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗腫瘤、消炎等多種奇特功效；而二氫楊梅素是較為特殊的一種黃酮類化合物，除具有黃酮類化合物的一般特性外，還具有解除醇中毒、預防酒精肝、脂肪肝、抑制肝細胞惡化、降低肝癌的發病率等作用。本發明的二氫楊梅素藥物具有很好的治療急慢性支氣管炎的功效，安全療效好、藥量小，解決了現有技術存在諸多缺點的問題。

具體實施方式

將含有二氫楊梅素的藥材粉碎，提取至少一次，過濾，合并濾液；濾液濃縮成浸膏，浸膏醇沉后上柱或直接上柱，進行柱分離，有機溶劑洗脫；洗脫液揮干溶劑，得二氫楊梅素粗品；再經多次重結晶，得二氫楊梅素單體，再通過化學方法合成得到二氫楊梅素藥物，其成分中可以含有0.1-100％wt.二氫楊梅素；可以單獨由二氫楊梅素單體組成，或者由作為有效成分的二氫楊梅素與其他有效成分或常規的制藥輔料組成；可通過選擇相應劑型的常規輔料或者不加輔料，用常規方法制備成所需的不同劑型的藥物制劑。加入的輔料可以為固體、半固體、液體，將二氫楊梅素藥物制劑制成片劑、粉劑、小藥囊劑、甘香酒劑、混懸劑、乳劑、溶液、糖漿、氣霧劑、軟或硬膠囊、無菌注射液等各種劑型。當二氫楊梅素是膠囊劑時，其由不少于0.5％wt.的二氫楊梅素與其他有效成分或各種常規輔料組成；當二氫楊梅素是片劑時，其由不少于0.1％wt.的二氫楊梅素與其他有效成分或常規的制藥輔料組成。

二氫楊梅素藥理藥效實驗

以下各實施例中所涉及的固體混合物中之固體，液體中之液體，以及液體中之固體的百分比分別是以wt/wt，vol/vol，wt/vol計算，除非另有說明。

實施例1.二氫楊梅素藥物的止咳藥理學實驗

1、實驗動物：NIH小鼠，雌雄各半，清潔級標準，共45只，按體重大小排序，選用體重18～22g的健康動物，隨機分成三組，每組15只。設陰性對照、陽性對照和二氫楊梅素藥物樣品等實驗組。

2、樣品來源與配制：

(1)二氫楊梅素樣品組：去二氫楊梅素適量，用生理鹽水定容于容量瓶中，二氫楊梅素的濃度為2.0mg/ml，所用二氫楊梅素樣品為按照前面所述方法從中藥材提取的二氫楊梅素單體，純度為95％以上。