[發(fā)明專利]一種治療腦膠質(zhì)瘤的藥物組合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110111431.1 | 申請日： | 2011-04-29 |
| 公開（公告）號： | CN102178676A | 公開（公告）日： | 2011-09-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 厲保秋;高繼友 | 申請（專利權(quán)）人： | 山東大學 |
| 主分類號： | A61K31/4188 | 分類號： | A61K31/4188;A61K31/54;A61K9/08;A61K9/20;A61P35/00 |
| 代理公司： | 濟南圣達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37221 | 代理人： | 楊琪 |
| 地址： | 250014 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 治療 膠質(zhì) 藥物 組合 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物組合物，特別涉及一種治療腦膠質(zhì)瘤的藥物組合物。
背景技術(shù)
腫瘤是威脅人類健康的常見疾病之一，僅次于心血管疾病，關(guān)于腫瘤的研究已取得較大進展，已發(fā)展了多種治療腫瘤的各種放療、化療等方法，但各種藥物及療法均存在局限性，很難達到根治的效果，且易出現(xiàn)耐藥性和副作用。腫瘤死亡率仍居于各種疾病之首。具數(shù)據(jù)顯示，2006年我國有300萬人死于癌癥，而且腫瘤發(fā)病率仍處于上升趨勢，并有年輕化趨勢。據(jù)資料統(tǒng)計在不到20年的時間里，我國腫瘤發(fā)病率上升了69％，死亡率上升了29.4％。因此，研究新的有效的腫瘤治療藥物仍是目前腫瘤治療的主要方向。
腦膠質(zhì)瘤(腦膠質(zhì)細胞瘤)約占顱內(nèi)腫瘤的46％發(fā)病率為3～10/10萬，占全身惡性腫瘤的1％～3％，手術(shù)治療加放化療的平均生存期僅為8～11個月。
替莫唑胺是一種治療腦膠質(zhì)瘤的藥物，在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔铮缓笸ㄟ^DNA鳥嘌呤的烷基化(甲基化)發(fā)揮細胞毒作用。
但替莫唑胺對骨髓、淋巴系統(tǒng)、睪丸和胃腸道有顯著的副作用，會導致惡心嘔吐、乏力和血液學毒性。
1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸，俗稱四氫嘧啶，英文名為ectoine，CAS號為96702-03-3，化學名為2-Methyl-1，4，5，6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic?acid或(S)-2-methyl-1，4，5，6-tetra-hydro?pyrimidine-4-carboxylic?acid或1，4，5，6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidine?carbonic?acid，是1985年發(fā)現(xiàn)的氨基酸衍生物，近年來發(fā)現(xiàn)對變態(tài)反應性疾病有一定緩解作用，可能與其保濕作用有關(guān)。除此之外1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧已被用于化妝品，作為保濕或防曬膏。
發(fā)明內(nèi)容
針對上述現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明的目的是提供一種治療腦膠質(zhì)瘤的抗腫瘤藥物組合物，具體的說是一種含有替莫唑胺和1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸衍生物的治療腦膠質(zhì)瘤的抗腫瘤藥物組合物。
為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：
一種治療腦膠質(zhì)瘤的藥物組合物，其有效藥物成分為：替莫唑胺，四氫嘧啶或其衍生物。
所述四氫嘧啶的衍生物為1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸。
所述替莫唑胺與四氫嘧啶或其衍生物的質(zhì)量比為(2-4)∶1。
進一步的，是由以下有效藥物成分：替莫唑胺、四氫嘧啶或其衍生物，以及醫(yī)藥學上可接受的載體組成的。
所述治療腦膠質(zhì)瘤的藥物組合物劑型為注射劑，是由以下有效藥物成分和藥用輔料組成的：以1000ml計，四氫嘧啶或其衍生物40g，替莫唑胺80g，聚乙二醇150ml，余量為注射用水。
所述治療腦膠質(zhì)瘤的藥物組合物劑型為片劑，是由以下有效藥物成分和藥用輔料組成的：四氫嘧啶或其衍生物、替莫唑胺、微晶纖維素、乳糖、羥甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂和聚乙烯吡咯烷酮，其中，四氫嘧啶或其衍生物、替莫唑胺、微晶纖維素、乳糖、羥甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂和聚乙烯吡咯烷酮的重量比為20∶60∶50∶100∶37.5∶12∶30。
所述治療腦膠質(zhì)瘤的藥物組合物劑型為片劑，是由以下有效藥物成分和藥用輔料組成的：四氫嘧啶或其衍生物、替莫唑胺、微晶纖維素、羥甲基淀粉鈉、微分硅膠、聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基硫酸鈉，其中，四氫嘧啶或其衍生物、替莫唑胺、微晶纖維素、羥甲基淀粉鈉、微分硅膠、聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基硫酸鈉的重量比為10∶40∶10∶12∶20∶30∶5。
本發(fā)明的發(fā)明人在研究中驚奇的發(fā)現(xiàn)，1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物與替莫唑胺按照一定比聯(lián)合給藥時，1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物可顯著提高替莫唑胺的藥效，且降低其不良反應。
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