[發(fā)明專利]抗病毒藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110109524.0
• 申請日: 2011-04-28
• 公開（公告）號: CN102755356A
• 公開（公告）日: 2012-10-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黃瑞齡;陳立耿;黃俊智
• 申請（專利權(quán)）人: 麗豐實業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K36/06
• 分類號: A61K36/06;A61K31/365;A61P31/14;A61P31/16
• 代理公司: 廣州三環(huán)專利代理有限公司 44202
• 代理人: 倪小敏

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種抗病毒藥物組合物，尤其涉及一種抗B型肝炎病毒的藥物組合物。

背景技術(shù)

B型肝炎是世界上最為常見的傳染性肝病，它是由B型肝炎病毒(HBV)引起，這一病毒侵害肝臟。通常大多數(shù)成人都能夠抵抗B型肝炎病毒，并能復(fù)原，但是也有許多成人無法抵抗B型肝炎病毒，也包括大多數(shù)受到傳染的嬰兒和兒童，他們被診斷為B型肝炎的慢性病毒帶原者，病毒可在其血液和肝臟很長時間，且他們可能將病毒傳染給他人。目前全球有二十億人(將近有三分之一人口)已受到B型肝炎病毒傳染，許多人成功抵抗病毒并痊愈，但是也有四億人口無法抵抗病毒而變成慢性攜帶病毒者，在所有族裔中，亞裔患B型肝炎的比率最高；美國亞太裔患慢性B肝炎的比率多達(dá)15％，其它美國人只占0.3％，在美國大概有一百五十萬的B型肝炎病毒攜帶者，亞太裔占了一半以上。

目前治療B型肝炎病毒的方法中，干擾素注射劑可以抑制B肝病毒的復(fù)制，降低肝臟發(fā)炎程度，但是副作用大，療效有限，因此使用的機(jī)會并不多。近年來，口服抗B型肝炎病毒藥物陸續(xù)被開發(fā)出來，最早上市的為干安能拉米夫定(Lamivudine)，商品名為Zeffix，可以抑制病毒的復(fù)制降低肝臟發(fā)炎，但缺點是停藥后容易復(fù)發(fā)，甚至產(chǎn)生抗藥性；另一種口服抗B肝藥物則是干適能阿德福韋酯(Adefovir?dipivoxil)，商品名為Hepsera，與干安能療效差不多，但較不會發(fā)生抗藥性，對干安能無效之案例也有效，但藥價貴許多，而且有潛伏的腎毒性，通常當(dāng)?shù)诙€使用。因此，開發(fā)新的抗病毒藥物是目前醫(yī)界普遍之目標(biāo)。

樟芝[(Antrodia?camphorate)(Zang?&?Su；S.-H?Wu；Ryvaren??&T.T.Chang)]，又稱樟菇，屬于臺灣國寶級的珍貴藥用真菌，經(jīng)常被應(yīng)用于養(yǎng)生保健的用途。一般民間對于樟芝的稱呼為樟菰、樟內(nèi)菇、牛樟菇、牛樟芝、紅樟或紅樟芝，是臺灣特有種的菇菌類，全世界只生長在臺灣山區(qū)海拔450～1500公尺間的牛樟樹干腐朽的心材內(nèi)壁或枯死倒伏的牛樟木材陰暗潮濕的表面，非常珍貴稀少，因此又被成為“臺灣森林中的寶石”。樟芝中含有的多醇體可活化細(xì)胞、改善體質(zhì)，增進(jìn)人體內(nèi)的免疫調(diào)節(jié)，其中另一主要有效成份-三萜類化合物，應(yīng)用于抗癌/抗發(fā)炎及保肝功能，亦已在市場行銷廣為認(rèn)可，因而樟芝有藥用真菌之王的美譽(yù)。

發(fā)明內(nèi)容

針對上述內(nèi)容，本發(fā)明的目的是提供一種新型抗病毒的藥物組合物。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為：一種抗病毒的藥物組合物，包含有效劑量的樟芝萃取物，所述樟芝萃取物含有抗病毒成分：4-乙酰樟芝醌醇B(4-acetyl-antroquinonol)，所述4-乙酰樟芝醌醇B的結(jié)構(gòu)式(I)如下。

所述樟芝萃取物為樟芝菌絲體萃取物、樟芝子實體萃取物或樟芝發(fā)酵液。

本發(fā)明所述抗病毒成分4-乙酰樟芝醌醇B，其英文名稱為4-acetyl-antroquinonol，如結(jié)構(gòu)式(I)所示。

本發(fā)明所述病毒包括野生型B型肝炎病毒、抗干安能(Lamivudine-Resistant)B型肝炎突變病毒、腸病毒以及A型流感病毒。

在本發(fā)明的較佳實施例中，抗野生型B型肝炎病毒的4-乙酰樟芝醌醇B的濃度為0.17188μg/ml～0.39063μg/ml，較佳地為0.97656μg/ml～0.58594μg/ml，最佳地為0.78125μg/ml；抗干安能(Lamivudine-Resistant)B型肝炎突變病毒的4-乙酰樟芝醌醇B??的濃度為4.6875μg/ml～1.5625μg/ml，較佳地為3.9063μg/ml～2.3438μg/ml，最佳地為3.125μg/ml。

本發(fā)明抗B型肝炎病毒的藥物組合物，進(jìn)一步包含藥物上可接受的佐劑、載體或賦形劑。所述藥物載體包含惰性成分，所述惰性成分不會與本發(fā)明的化合物發(fā)生實質(zhì)反應(yīng)。用于非口服施藥的適當(dāng)藥物載體可為無菌水、生理食鹽水、抑菌食鹽水(包含約0.9％mg/ml苯基醇的食鹽水)、磷酸緩沖液食鹽水、漢克溶液。林格式乳糖液及其它相似載體。用于口服藥物，可依照已知方法，將其制成粉末狀、顆粒狀、錠狀、液狀、膠狀或膏狀。本發(fā)明藥物組合物可以食品、飲品、藥品、試劑或營養(yǎng)補(bǔ)充品的形式提供，或是藉由靜脈、肌肉、上皮、腹腔、吸入、口含、口服、經(jīng)皮等途徑施用。