[發明專利]具有紫外光控制釋放功能的囊泡、制備方法及其用途

有效

• 申請號: 201110108738.6
• 申請日: 2011-04-28
• 公開（公告）號: CN102225897A
• 公開（公告）日: 2011-10-26
• 發明（設計）人: 李嫕;董建明;曾毅;陳金平;李迎迎
• 申請（專利權）人: 中國科學院理化技術研究所
• 主分類號: C07C205/43
• 分類號: C07C205/43;C07C201/12;C07C217/20;C07C213/08;C07D213/04;A61K9/127
• 代理公司: 北京正理專利代理有限公司 11257
• 代理人: 張文祎

1.具有紫外光控制釋放功能的囊泡，其特征在于，包括如下結構式(I)的光敏性兩親分子：

式中：

X為0、-COO-或NH；

R1，R2，R3為氫、鹵素、少于3個碳原子的直鏈或支鏈烷基或烷氧基、羥基或氨基；

R4為季銨鹽、吡啶鹽、羧酸鹽、磺酸鹽或結構單元大于4的聚乙二醇基團；

R5為具有10個以上碳原子的直鏈或支鏈飽和烷基，其中碳原子可被鹵素或苯基取代。

2.根據權利要求1所述的有紫外光控制釋放功能的囊泡，其特征在于：所述X為0。

3.根據權利要求1所述的有紫外光控制釋放功能的囊泡，其特征在于：所述囊泡直徑為100～500nm。

4.如權利要求1～3中任意所述具有紫外光控制釋放功能的囊泡的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)將式(I)光敏性兩親分子加入到水中；

2)超聲波作用30分鐘以上，使兩親分子在水中完全分散，然后在10～40℃下靜置30分鐘以上，即可得到具有紫外光控制釋放功能的囊泡；

所述光敏性兩親分子與水的比例為0.1～1mg∶1mL。

5.如權利要求4的制備方法制得的具有紫外光控制釋放功能的囊泡在紫外光控制釋放底物分子方面的用途。

6.用紫外光控制釋放如權利要求4制得囊泡中疏水性底物分子的方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)根據上述方法制備具有紫外光控制釋放功能的囊泡；

2)將疏水性底物分子加入到囊泡水溶液中，超聲波作用10分鐘以上，使底物分子包裹進囊泡里；所述疏水性底物分子和囊泡水溶液的比例不高于0.1mg∶1mL；

3)用波長＜360nm的紫外光對包裹了底物分子的囊泡水溶液進行照射，通過改變光照時間和功率控制囊泡釋放底物分子的快慢，并且根據底物分子吸收光譜的變化程度來衡量釋放量。

7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于：所述紫外光光源是高壓汞燈、中高壓汞燈、中壓汞燈或脈沖光源。

8.用紫外光控制釋放如權利要求4制得囊泡中水溶性底物分子的方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)在制備具有紫外光控制釋放功能的囊泡的步驟1)中，同時加入水溶性底物分子，超聲波作用30分鐘以上，使底物分子包裹在囊泡的內部水相中，得混合液；所述水溶性底物分子和囊泡水溶液的比例不高于1mg∶1mL；

2)將混合液置于透析袋中，在水中透析除去未被包裹進囊泡的底物分子；

3)將包裹了底物分子的囊泡水溶液置于透析袋中，用波長＜360nm的紫外光對其進行照射，通過改變光照時間和功率控制囊泡釋放底物分子的快慢，并且根據透析液中底物分子吸收光譜的變化程度來衡量釋放量。

9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于：所述紫外光光源是高壓汞燈、中高壓汞燈、中壓汞燈或脈沖光源。