[發明專利]二芳基喹啉類似物的制備與用途

有效

• 申請號: 201110106443.5
• 申請日: 2011-04-27
• 公開（公告）號: CN102757385A
• 公開（公告）日: 2012-10-31
• 發明（設計）人: 孫鐵民;白躍飛;袁磊;王志強
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D215/227
• 分類號: C07D215/227;C07D401/12;A61P31/06
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.如通式（I）所示的二芳基喹啉類似物，其光學異構體、互變異構體及其藥用鹽，

其中：

R₁是氫，鹵素，氰基，羥基，鹵代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷硫基，烷硫基烷基，Ar,?Ar-烷基或二（Ar）烷基；

R₂是等于氫，羥基，巰基，烷氧基，烷硫基或如下所示基團,其中Y是S，O,NH或N-烷基；

R₃是任選取代的金剛烷橋環類化合物和具有光學活性的苯基類化合物；

q是等于0,1,2,3或4的整數；

R_4,R₅可以獨立地為氫，芐基或烷基或者R₄和R₅與它們所連接的N一起形成下述基團：咪唑烷基，2-咪唑烷基，3-咪唑烷基，吡咯基，2H-吡咯基，2-吡咯啉基，吡咯烷基，三唑基，吡唑基，哌嗪基，噠嗪基，吡嗪基，三嗪基，嗎啉基，硫代嗎啉基，所述基團可任選被羥基，鹵素，烷基，氨基，鹵代烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基或嘧啶基取代；

R₆是烷氧基，烷硫基，鹵素，氫，鹵代烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基，Ar-烷基或二（Ar）烷基；

R₇是氫，烷基或Ar；?

鹵素為氟，氯，溴或碘的取代基；

鹵代烷基是選自3～6飽和碳原子形成的環狀飽和烴或具有1～6飽和碳原子形成的直鏈或支鏈飽和烴基。

2.如權利要求1所述的二芳基喹啉類似物的制備方法，其特征在于：通過如下方法制備：

I?1與金剛烷胺橋環類化合物或（S）-（-）-1-苯基乙胺反應生成胺化的中間體I?2,接著I?2與鹵乙酰鹵或鹵丙酰鹵反應生成酰胺中間體I?3，再與適當的伯胺或仲胺進行胺化反應取得終產物I?4

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3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：其反應a,b和c所用的溶劑為乙腈，四氫呋喃，乙醚，N，N二甲基甲酰胺，二甲基亞砜，甲醇，乙醇，氯仿，丙酮以及上述溶劑任意組合而成的混合溶劑。

4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：其反應a,b和c所用的選自碳酸氫鉀，碳酸鉀，碳酸鈉，碳酸氫鈉，三乙胺，氫氧化鈉，氫氧化鉀，吡啶。

5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：其反應a,b和c所用的催化劑選自鹵化鉀，鹵化鈉，四正丁鹵化銨。

6.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：其反應a,b和c的溫度為-20?℃～回流溫度。

7.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：其反應a,b和c的時間為0.5?h～30?h。

8.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：其反應a,b和c條件下所使用的反應底物與原料的比例為1:1～1:10。