[發明專利]一種四氫異喹啉化合物的合成方法

有效

• 申請號: 201110093467.1
• 申請日: 2011-04-14
• 公開（公告）號: CN102731495A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 郭紅超;王敏;荊呈峰;那日松;劉洪蕾;鐘江春
• 申請（專利權）人: 中國農業大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;B01J31/24
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢

1.一種四氫異喹啉化合物的合成方法，包括如下步驟：式(III)所示化合物和式(IV)所示化合物在膦催化劑的催化下進行加成反應即得所述四氫異喹啉化合物；所述四氫異喹啉化合物為式(I)和式(II)所示化合物中至少一種；

式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)中，R¹為氫原子、C_1-20烷基、芐基或取代芐基、苯基或取代苯基、萘基或取代萘基；R²為氫原子、C_1-20烷基、芐基或取代芐基、苯基或取代苯基、萘基或取代萘基；R³為氫原子、C_1-20烷基、苯基或取代苯基、萘基或取代萘基、酯基、氰基、硝基或鹵原子；R⁴為C_1-20烷基、芐基或取代芐基、苯基或取代苯基；R⁵為氫原子、鹵原子、硝基、C_1-20烷基、芐基或取代芐基、酯基或氰基；R⁶為氫原子、鹵原子、硝基、C_1-20烷基、芐基或取代芐基、酯基或氰基。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述膦催化劑為三烷基膦、烷基二芳基膦、二烷基芳基膦或二(二芳基膦基)烷烴。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述三烷基膦為三甲基膦、三乙基膦、三丙基膦、三異丙基膦、三丁基膦、三叔丁基膦或三環己基膦；所述烷基二芳基膦為甲基二苯基膦、乙基二苯基膦、丙基二苯基膦、異丙基二苯基膦、丁基二苯基膦、叔丁基二苯基膦、環己基二苯基膦；所述二烷基芳基膦為二甲基苯基膦、二乙基苯基膦、二丙基苯基膦、二異丙基苯基膦、二丁基苯基膦、二叔丁基苯基膦、二環己基苯基膦；所述二(二芳基膦基)烷烴為二(二苯基膦基)甲烷、1，2-二(二苯基膦基)乙烷、1，3-二(二苯基膦基)丙烷、1，4-二(二苯基膦基)丁烷、1，5-二(二苯基膦基)戊烷或1，6-二(二苯基膦基)己烷。

4.根據權利要求1-3中任一所述的方法，其特征在于：所述加成反應的溶劑為氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、苯和甲苯中任一種。

5.根據權利要求1-4中任一所述的方法，其特征在于：所述加成反應的時間為1小時-72小時；所述加成反應的溫度為-20℃-110℃。

6.根據權利要求1-5中任一所述的方法，其特征在于：式(IV)所示化合物和式(III)所示化合物的摩爾份數比為1∶(1-3)；所述膦催化劑占式(IV)所示化合物的摩爾百分含量為1％-20％。