[發明專利]一種魯拉西酮中間體及魯拉西酮的制備方法有效
| 申請號： | 201110091528.0 | 申請日： | 2011-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN102731512A | 公開（公告）日： | 2012-10-17 |
| 發明（設計）人： | 陳蔚;潘毅;陶勇;康江鵬;程玉紅 | 申請（專利權）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07D487/10 | 分類號： | C07D487/10;C07D417/12;C07C309/04;C07C303/32 |
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| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 魯拉西酮 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種魯拉西酮中間體式(Ⅱ)化合物的制備方法，其特征在于：
式(Ⅴ)化合物和式(Ⅳ)化合物在縛酸劑和相轉移催化劑存在的條件下在溶媒中回流分水反應得到式(Ⅱ)化合物。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所用縛酸劑為碳酸鉀或碳酸鈉。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所用的碳酸鉀或碳酸鈉的平均粒徑小于200微米。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所用相轉移催化劑為四丁基溴化銨、四丁基氯化銨、四丁基硫酸氫銨。
5.一種魯拉西酮消旋體式(Ⅰ)-消旋體化合物的制備方法，其特征在于：
式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物在縛酸劑存在的條件下在溶媒中回流分水反應得到式(Ⅰ)-消旋體。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所用縛酸劑為碳酸鉀或碳酸鈉。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所用的碳酸鉀或碳酸鈉的平均粒徑小于200微米。
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