[發(fā)明專利]一種高效抗菌三唑類化合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110089287.6
• 申請日: 2011-04-11
• 公開（公告）號: CN102206190A
• 公開（公告）日: 2011-10-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 盧俊瑞;趙芡
• 申請（專利權(quán)）人: 天津理工大學(xué)
• 主分類號: C07D249/06
• 分類號: C07D249/06;A61K31/4192;A61P31/10;A61P31/04
• 代理公司: 天津佳盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 12002
• 代理人: 侯力

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及抗菌藥用化合物及其制備，特別涉及一種高效抗菌三唑類化合物及其制備方法。

背景技術(shù)

目前，由于嚴(yán)重感染、器官移植、惡性腫瘤等原因造成患者免疫功能低下或抑制，易伴發(fā)條件致病性感染。三唑類抗菌藥物主要有氟康唑，這類藥物對白色念珠菌顯示了良好的抗菌效果，但是大多數(shù)克柔念珠菌對氟康唑呈現(xiàn)耐藥性。由于長期反復(fù)和大劑量應(yīng)用，耐藥菌株和發(fā)生率日趨升高，已引起醫(yī)學(xué)界和藥學(xué)界的廣泛關(guān)注。因此，開發(fā)新型的低毒、抗菌廣譜、耐藥性強(qiáng)的抗菌藥已成為急需研究的問題。

為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)中化合物對抗菌的缺陷，我們對上述化合物進(jìn)行了進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)，依據(jù)鄰羥基二苯醚及三唑類化合物的抗菌特性及生物活性疊加原理，將“鄰羥苯基”和“1，2，3-三唑”分子片斷有機(jī)結(jié)合得到1-取代苯基-4-取代苯基-5-取代水楊醛亞胺-1，2，3-三唑類化合物，檢測顯示該化合物對抗真菌效果尤為突出，同時(shí)大大降低了副作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足之處，提供一種高效抗菌三唑類化合物及其制備方法，該三唑類化合物對抗真菌效果尤為突出，同時(shí)大大降低了副作用，在抗真菌、抗革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌等藥物開發(fā)方面有重要應(yīng)用前景。

本發(fā)明的技術(shù)方案：

一種高效抗菌三唑類化合物，通式為1-取代苯基-4-取代苯基-5-取代水楊醛亞胺-1，2，3-三唑類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

式中，

R₁：H、4-Cl、3-Cl、4-Br、3-Br、4-CH₃、3-CH₃、4-OCH₃、3-OCH₃、4-NO₂、3-NO₂、4-SO₃H、3-SO₃H、4-SO₃H、3-SO₃H、4-COOH或3-COOH；

R₂：H、4-Cl、3-Cl、4-Br、3-Br、4-CH₃、3-CH₃、4-OCH₃、3-OCH₃、4-NO₂、3-NO₂、4-CF₃或3-CF₃；

X：H、5-Cl、5-Br、3，5-Cl，Cl或3，5-Br，Br。

所述三唑類化合物包括：

A)1-苯基-4-苯基-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

B)1-(4-氯苯基)-4-苯基-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

C)1-(4-溴苯基)-4-苯基-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

D)1-(4-甲基苯基)-4-苯基-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

E)1-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

F)1-苯基-4-(4-甲基苯基)-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

G)1-(4-氯苯基)-4-(4-甲基苯基)-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

H)1-(4-溴苯基)-4-(4-甲基苯基)-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

I)1-(4-甲基苯基)-4-(4-甲基苯基)-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

J)1-(4-甲氧基苯基)-4-(4-甲基苯基)-5-水楊醛亞胺-1，2，3-三唑

K)1-苯基-4-苯基-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

L)1-(4-氯苯基)-4-苯基-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

M)1-(4-溴苯基)-4-苯基-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

N)1-(4-甲基苯基)-4-苯基-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

O)1-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

P)1-苯基-4-(4-甲基苯基)-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

Q)1-(4-氯苯基)-4-(4-甲基苯基)-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

R)1-(4-溴苯基)-4-(4-甲基苯基)-5-(5-氯水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑

S)1-苯基-4-苯基-5-(5-溴水楊醛)亞胺-1，2，3-三唑