[發(fā)明專利]一種用于防治癲癇的藥物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110086420.2
• 申請日: 2011-04-07
• 公開（公告）號: CN102188432A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發(fā)明（設計）人: 江立富
• 申請（專利權）人: 江立富
• 主分類號: A61K31/5415
• 分類號: A61K31/5415;A61K31/53;A61K31/485;A61K31/19;A61P25/08
• 代理公司: 寧夏專利服務中心 64100
• 代理人: 徐淑芬

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,特別是涉及一種用于防治癲癇的藥物。

背景技術

癲癇為慢性驚厥性疾病。據不完全統(tǒng)計，我國目前癲癇發(fā)病率在6‰左右，患者將近900萬，而且每年還有約45萬的新發(fā)患者。大多數的研究發(fā)現，男性的癲癇發(fā)病率為57.1%，高于女性42.7%的發(fā)病率，農村發(fā)病率高于城鎮(zhèn)發(fā)病率。據全國第五屆癲癇病學術會議披露，我國的癲癇人群中，40％多的患者從未進行過治療，35％的患者接受的是不正規(guī)的治療，其致殘率和死亡率也較高，已成為值得社會重視的問題。所以，研制新的抗癲癇藥成了當務之急。

現代醫(yī)學認為：癲癇是由于大腦神經細胞異常放電而引起的腦細胞廣泛興奮，從而出現特有的驚厥癥狀并伴有運動、感覺、意識等多種功能障礙。并且患者發(fā)病時一般都有不同程度的認知障礙，有20%～30%的癲癇患者難以用目前的療法進行治療。癲癇患者的認知，將直接影響患者的生活質量，認知程度好壞在患者生活質量方面起著非常重的作用；認知功能對接受抗癲癇藥物治療的患者非常重要，是進一步研究的主要方向；如何在新、老抗癲癇藥物中選擇最恰當的藥物，避免聯合用藥的劑量過大，降低認知障礙，有效保障患者的生活質量，以保證對每個患者的最佳治療，是目前癲癇治療藥物的主要問題。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的就在于提供一種治療效果好，副作用小，用藥劑量明顯減少的用于治療癲癇的藥物。

為實現本發(fā)明目的所采取的技術方案為：

一種用于防治癲癇的藥物，其特征在于該藥物是以拉莫三嗪、丙戊酸鈉、鹽酸異丙嗪和苯甲酸鈉咖啡因為活性成分并輔以藥用賦形劑制成常規(guī)藥物劑型，上述原料藥按照重量配比計為：

拉莫三嗪??????15～75份，

丙戊酸鈉??????50～100份，

鹽酸異丙嗪?????2～3份，

苯甲酸鈉咖啡因?5～10份；

所述的常規(guī)藥物劑型為片劑、膠囊劑、栓劑、滴丸或膠囊。

本發(fā)明采用拉莫三嗪（LTG）、丙戊酸鈉（VPA）、鹽酸異丙嗪和苯甲酸鈉咖啡因化學藥物組合治療癲癇，其中拉莫三嗪，其化學名稱為6-（2，3-二氯苯基）-1，2，4-三嗪-3，5-二胺，其分子式：C9H7N5C12（LTG），相關文獻報道表明拉莫三嗪（LTG）為治療癲癇有效藥物，但致皮疹等的副作用明顯。鹽酸異丙嗪具有抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用；鎮(zhèn)靜催眠作用。苯甲酸鈉咖啡因具有可抑制細胞內磷酸二酯酶，增加細胞內cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，從而又激活蛋白磷酸化酶，促進蛋白質磷酸化；使用小劑量時，作用于大腦皮質高位的中樞，促使精神興奮，改善思維，消除疲勞，減輕睡意，提高大腦對外界的感應性；調節(jié)大腦興奮與抑制的平衡作用。本發(fā)明抗癲癇制劑采用拉莫三嗪（LTG）、丙戊酸鈉（VPA）、鹽酸異丙嗪和苯甲酸鈉咖啡因組合治療癲癇，尤其治療難治性癲癇具有協(xié)同作用，起得了明顯的效果，優(yōu)于LTG單用或與VPA合用，對患者認知程度相對同類藥物影響有限，副作用明顯減少。

本發(fā)明以分散片、膠囊、滴丸為代表的抗癲癇制劑，更方便地適用于對抗癲癇制劑使用量敏感的患者及兒科應用，使用較低的活性成分劑量，該制劑的劑量更小，而且還常常以更低頻率進行應用，可以減少副作用的發(fā)生率。這與被治療的患者的希望和要求相一致。特別適用于難治療的癲癇病。

本發(fā)明中的拉莫三嗪（LTG）、丙戊酸鈉（VPA）、鹽酸異丙嗪、苯甲酸鈉咖啡因；這些組合化學藥物都是市售的，化學組合物中的單位化合物活性成分及其制備方法是已知的。本領域技術人員完全能夠根據現行抗癲癇組合物，每個化合物文獻活性成分和用標準的體內和體外試驗模型對其藥學適應癥進行分析，用相應的試劑盒進行血藥濃度監(jiān)測。

本發(fā)明所用賦形劑可以使拉莫三嗪（LTG）、丙戊酸鈉（VPA）、鹽酸異丙嗪、苯甲酸鈉咖啡因進行持續(xù)可膨脹或不可膨脹的使釋放延遲，包括交聯羧甲基纖維素鈉、交聯羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基甲酰胺、交聯聚乙烯吡咯烷酮、甲基丙烯酸鉀二乙基烯酸苯共聚物、聚甲基丙烯酸甲酯、羥乙基纖維素高分子量聚乙烯醇、低分子量聚乙烯醇、黃原膠、聚乙二醇、泊洛沙姆等。

本發(fā)明采用了非臨床研究方法進行了試驗，通過抗癲癇制劑灌胃給藥，能顯著降低最大電休克致小鼠驚厥率和筒箭毒堿致大鼠驚厥率，能明顯減少腹腔灌注士的寧致小鼠驚厥率，能明顯延長戊四唑致小鼠驚厥誘導期，證明本發(fā)明組合物抗癲癇制劑具有有效的藥理活性。