[發(fā)明專利]丹參素川芎嗪衍生物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110086382.0
• 申請(qǐng)日: 2011-04-07
• 公開（公告）號(hào): CN102212008A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王玉強(qiáng);于沛;蔣杰;單璐琛;張高小;張?jiān)谲?/a>;陳永紅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 暨南大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C69/734
• 分類號(hào): C07C69/734;C07C69/732;C07C69/18;C07C59/68;C07C235/34;C07C67/10;C07C67/313;C07C67/03;C07C51/09;C07C231/02;C07D295/185;C07D241/12;C07D317
• 代理公司: 北京攀騰專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11374
• 代理人: 彭蓉

1.一種丹參素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述丹參素衍生物具有通式I的結(jié)構(gòu)：

其中：

R₁為H、取代或未取代的芳基、雜環(huán)芳基或烷基、雜環(huán)基；

X為N、O或S；

R₂、R₃和R₄可以相同或不同，分別為H、取代或未取代的烷基、芳基、雜環(huán)芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-雜環(huán)芳基或具有生物活性的基團(tuán)如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等；

如果X為O，則R₁、R₂、R₃和R₄不能同時(shí)為H；

如果X為O且R₁為甲基，則不能同時(shí)出現(xiàn)：R₂為乙酰基而且R₃和R₄同時(shí)為亞甲基、甲基、乙基、丙基、異丙基、芐基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基；

如果X為O且R₁為H，則R₂、R₃和R₄不能同時(shí)為H、苯甲酰基、芐基、C₁-C₆烷基或C(O)-(C₂-C₆烷基)；

如果X為O且R₁和R₂均為H，則R₃和R₄不能同時(shí)為亞甲基、甲基、乙基、丙基、異丙基、芐基、丙酰基或苯甲酰基；

如果X為N，則R₁不能為(R)-3苯基-1-乙氧酰基丙基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丹參素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述丹參素衍生物具有通式II的結(jié)構(gòu)：

其中：

R₁為取代或未取代的芳基、雜環(huán)芳基、雜環(huán)基或單環(huán)單萜類基團(tuán)；

R₂、R₃和R₄可以相同或不同，分別為H、取代或未取代的烷基、芳基、雜環(huán)芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-雜環(huán)芳基或具有生物活性的基團(tuán)如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等；

如果R₁為甲基，則不能同時(shí)出現(xiàn)：R₂為乙酰基而且R₃和R₄同時(shí)為亞甲基、甲基、乙基、丙基、異丙基、芐基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基；

如果R₂為H，則R₃和R₄不能同時(shí)為亞甲基、甲基、乙基、丙基、異丙基、芐基、丙酰基或苯甲酰基；

如果R₂為乙酰基，則R₃和R₄不能同時(shí)為亞甲基、甲基、乙基、丙基、異丙基、芐基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的丹參素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R₁為取代或未取代的芳基或雜環(huán)芳基；

R₂、R₃和R₄可以相同或不同，分別為H、取代或未取代的烷基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-雜環(huán)芳基，或具有生物活性的基團(tuán)如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等，但不能同時(shí)為H。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的丹參素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述丹參素衍生物具有通式III的結(jié)構(gòu)：

其中：

R₁為芐基、取代或未取代的吡嗪環(huán)或降冰片基；

R₅為取代或未取代的烷基。