[發明專利]一種水包油型香薷油納米乳制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110085956.2
• 申請日: 2011-04-06
• 公開（公告）號: CN102166253A
• 公開（公告）日: 2011-08-31
• 發明（設計）人: 歐陽五慶;傅晨;李雅
• 申請（專利權）人: 西北農林科技大學
• 主分類號: A61K36/53
• 分類號: A61K36/53;A61K9/107;A61P1/14;A61P31/04;A61P31/16;A61P43/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種具有發汗解暑，行水散濕，溫胃調中作用，且有廣譜抗菌和殺菌作用，并能直接抑制流感病毒的香薷油藥物新劑型，特別涉及一種透明穩定的水包油型香薷油納米乳制劑及其制備方法。

背景技術

香薷始載于2500年前我國漢代最早的醫藥經典“神農本草經”。書中曰：“味辛，微溫。主治霍亂、腹痛、吐下，散水腫”，又曰：“大葉香薷治傷暑，利小便。濃煎汁成膏，為丸，服之以治水脹，病效。治霍亂不可缺也”。我國藥典已收載，但其臨床應用僅停留在將香薷用于水煎煮，降氣消疾、平喘、潤腸的水平上。有研究認為香薷屬植物藥理作用的物質基礎是揮發油和黃酮類成分，近年來對其揮發油藥理作用的研究表明具有解熱、鎮痛、解痙、增強免疫、抑制中樞神經系統、抗炎、抗菌抗病毒及殺蟲等作用。但國內外均未對香薷揮發油的抗病毒有效成分進行追蹤研究，

目前，香薷油的主要應用途經是用少量吐溫-80乳化后配制成溶液，并不穩定。且香薷油在水中的溶解性很小，生物利用度低，加之香薷油在體內吸收快，消除快，從而降低了香薷油療效。

發明內容

針對上述現有技術的問題和缺陷，本發明的目的在于提供一種含量均勻準確、質量穩定，且制備簡便的水包油型香薷油納米乳制劑。

實現上述發明目的的技術方案是一種水包油型香薷油納米乳制劑，該制劑的粒徑在10nm～100nm之間，由下述重量百分比的原料組成：

表面活性劑23％～55％、助表面活性劑7.8％～20％、油0～12％、香薷油0.1％～12％、蒸餾水35％～68％，上述成分的質量百分比之和為100％；

本發明水包油型香薷油納米乳制劑的優選配方各原料的重量配比是：表面活性劑28％～45％、助表面活性劑10％～18％、油1％～8％、香薷油1％～8％、蒸餾水40％～60％，上述成分的質量百分比之和為100％。

本發明水包油型香薷油納米乳制劑的進一步優選配方各原料的重量配比是：表面活性劑30％～36％、助表面活性劑12％～15％、油3％～8％、香薷油3％～8％、蒸餾水45％～50％，上述成分的質量百分比之和為100％。

在表面活性劑的選擇上，本發明選用無毒性和生物相容性好的非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑在溶液中比較穩定，不易受強電解質、無機鹽類的影響，也不易受酸堿的影響，并且與其他表面活性劑的相容性好，溶血作用較小。理論上，O/W型納米乳狀液的制備需要表面活性劑的HLB值介于8～18之間，考慮到制備工藝的簡單性，即納米乳的易形成性以及制備出來的納米乳的穩定性，本發明選用HLB介于10～15之間的液態非離子型表面活性劑，或者與一種HLB＜10的非離子表面活性劑復配。可選用的表面活性劑有：聚氧乙烯(40)蓖麻油(EL-40)、聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油(RH-40)和吐溫-80中的一種或幾種混合物。

本發明根據當乳化油相所需的表面活性劑的HLB與表面活性劑相近時，所形成的乳狀液穩定的原則，選用的油有液體石蠟、橄欖油、小麥胚芽油、杏仁油、乙酸乙酯、IPM和維生素E油的一種或幾種混合物。這些油常溫下呈液態、無不良氣味。

本發明中香薷油也可單獨作為油相，同樣能形成水包油型香薷油納米乳。

本發明的另一目的是提供水包油型香薷油納米乳制劑的制備方法，步驟如下：

(1)表面活性劑相的配制：按配方比例稱取表面活性劑與助表面活性劑，按比例復配，計算該體系的HLB值，充分攪拌均勻。常見乳化劑的HLB值可以在一些化工手冊中查到，如化工出版社的《化學產品手冊》。由于表面活性劑的親水親油平衡(HLB)值具有加合性，可用質量平均法求出表面活性劑的HLB值。例如，兩種表面活性劑A，B混合后，其混合表面活性劑的親水親油平衡HLB_AB值為：

HLB_AB＝(W_AHLB_A+W_BHLB_B)/(W_A+W_B)

式中W_A，W_B——混合物表面活性劑A，B的質量；

HLB_A，HLB_B——表面活性劑A，B的HLB值。

(2)油相的配制：根據表面活性劑相的HLB值，選擇一種或幾種油，加入配方比例的香薷油，調其比例，使其乳化所需的HLB值與表面活性劑相的HLB相近。