[發明專利]一種水包油型柴胡油納米乳口服液及其制備方法

無效

• 申請號: 201110085917.2
• 申請日: 2011-04-06
• 公開（公告）號: CN102166234A
• 公開（公告）日: 2011-08-31
• 發明（設計）人: 歐陽五慶;劉偉;李雅
• 申請（專利權）人: 西北農林科技大學
• 主分類號: A61K36/233
• 分類號: A61K36/233;A61K9/107;A61P25/20;A61P29/00
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種具有抗炎、鎮靜、解熱作用的柴胡油新劑型，特別涉及一種透明穩定的水包油型柴胡油納米乳口服液及其制備方法。

背景技術

從中藥柴胡中提取的柴胡油解熱作用和抗炎鎮靜作用療效顯著，是一種被廣泛推薦的解表藥。柴胡注射液是一種最普遍的柴胡油制品，每毫升中含有干燥原藥1克。但柴胡注射液穩定性低，給藥途徑單一，僅適用于肌肉注射；生物利用度低；會引發不良反應。常規劑量注射，就可引發過敏反應和毒性反應。過敏反應以過敏性休克和過敏性皮疹為主。毒性反應以肌肉注射后引起體溫下降，心率減慢，血壓暫時下降等癥狀為主，嚴重時可致急性肺水腫。對于循環系統有疾病的患者，因機體對該藥物的耐受性降低而極易引發不良反應。這些不足大大制約了其在臨床上的應用。

發明內容

針對上述現有技術中存在的問題及缺陷，本發明的目的在于提供一種溶解度高、穩定性好、緩釋性強、安全性卓著的水包油型柴胡油納米乳口服液。

實現上述發明目的的技術方案是一種水包油型柴胡油納米乳口服液，該口服液的粒徑為1nm～100nm，由下述重量百分比的原料制成：

余量為蒸餾水

上述原料的質量百分比之和為100％。

本發明水包油型柴胡油納米乳口服液的優選配比是：

余量為蒸餾水，上述原料的質量百分比之和為100％。

本發明水包油型柴胡油納米乳口服液的最佳配比是：

所述的表面活性劑是吐溫-80、RH-40的任意一種。

所述的助表面活性劑是乙醇、1，2-丙二醇、丙三醇中的任意一種或幾種的混合物。

所述的油是乙酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、液體石蠟中的任意一種或幾種的混合物。

所述的表面活性劑相由表面活性劑和助表面活性劑按一定的比例復配而成。

本發明的水包油型柴胡油納米乳口服液，在表面活性劑的選擇上，選用無毒性和生物相容性好的非離子表面活性劑。非離子型表面活性劑在溶液中比較穩定，不易受強電解質、無機鹽類的影響，也不易受酸堿的影響，并且與其他表面活性劑的相容性好，溶血作用較小。考慮到納米乳的易形成性和穩定性，本發明選用HLB介于10～15之間的液態非離子型表面活性劑?？蛇x用的表面活性劑有：吐溫-80、RH-40中的任意一種。

本發明的水包油型柴胡油納米乳口服液的形成需要助表面活性劑的參與，其作用主要是調節表面活性劑的HLB值，協助表面活性劑降低油水間界面張力；降低表面活性劑的相互排斥力及電荷斥力，促使界面膜具有很好的柔順性和流動性，減少納米乳生成時所需的界面彎曲能，促進曲率半徑很小的膜的形成，擴大微乳形成區域，使納米乳易于形成。可選用HLB＜10的助表面活性劑：乙醇、1，2-丙二醇、丙三醇中的任意一種或幾種的混合物。

本發明的水包油型柴胡油納米乳口服液根據當乳化油相所需的的表面活性劑HLB值與表面活性劑相值相近時，所形成的乳狀液穩定的原則，選用的油相有：乙酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、液體石蠟中的任意一種或幾種的混合物。這些油常溫下呈液態，無不良氣味。

本發明水包油型柴胡油納米乳口服液的表面活性劑相和油相的配制是按下列方法進行的：將表面活性劑和助表面活性劑按配方比例進行復配，計算該體系的HLB值，充分攪拌均勻，再根據表面活性劑相得HLB值，選擇一種或幾種油，調其比例，使其乳化所需的HLB值與表面活性劑的相的HLB值相近。

本發明還有一個目的是提供上述述水包油型柴胡油納米乳制劑的方法，其特征在于，包括下列步驟：

1)稱取表面活性劑、助表面活性劑、油、柴胡油和蒸餾水備用；

2)將表面活性劑和助表面活性劑混合均勻；

3)將柴胡油加入油中，按1∶9～9∶1的規律改變油相與表面活性劑相的比例，在20℃～25℃緩慢加蒸餾水充分攪拌，直至形成體系穩定的、淡黃色或無色的、澄清透明的、粘度小且流動性良好的O/W型納米乳狀液。

本發明提供的水包油型柴胡油納米乳口服液，是一種清熱解表藥。用于治療感冒、流行性感冒以及瘧疾等引起的發熱，同時對感冒、流感等上呼吸道感染引起的疾病具有顯著療效。本發明的用法用量為，按14g/kg經口給藥，每日兩次。

本發明的水包油型柴胡油納米乳口服液與普通柴胡油注射液相比提高了柴胡油的生物利用度，增強了藥物的穩定性，延緩了柴胡油在體內的藥代時間，可以有效的避免因使用柴胡油注射液而引起的各種過敏反應和毒性反應，減少動物的應激刺激。輔料用量少，生產成本低，在醫藥領域具有廣闊的市場前景。

附圖說明