[發明專利]苯并咪唑類衍生物、及其制法和藥物組合物與用途

無效

• 申請號: 201110084286.2
• 申請日: 2011-04-02
• 公開（公告）號: CN102731488A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 徐柏玲;陳曉光;周潔;張翼;金晶
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;C07D409/14;A61K31/422;A61P35/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 江崇玉

1.一種由下述通式(I和I’)表示的苯并咪唑類衍生物及其前體、立體異構體和生理上可接受的鹽，

X，Y，Z表示CH，N，O，S，C＝O的任何一種可能的組合

其中，R₁選自氫、三氟甲基、三氯甲基、鹵素、羥基、羧基、硝基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_3-6環烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰胺基、取代或未取代的苯基、-NH₂、NHR’、NR’R”，R’和R”獨立地選自取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈磺酰基；

R₂選自取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_3-6環烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰胺基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈磺酰基；

取代基選自鹵素、羥基、羧基、氨基、腈基、C_1～6直鏈或支鏈烷基、C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、酰胺基、磺酰基、苯基、雜環芳香基、苯酚基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IA和IA’)所示的化合物及其前體、立體異構體和生理上可接受的鹽：

其中，R₁選自氫、三氟甲基、三氯甲基、鹵素、羥基、羧基、硝基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_3-6環烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰胺基、取代或未取代的苯基、-NH₂、NHR’、NR’R”，R’和R”獨立地選自取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈磺酰基；

R₂選自取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_3-6環烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰胺基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈磺酰基；

取代基選自鹵素、羥基、羧基、氨基、腈基、C_1～6直鏈或支鏈烷基、C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、酰胺基、磺酰基、苯基、雜環芳香基、苯酚基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IAA和IAA’)所示的化合物及其前體、立體異構體和生理上可接受的鹽：

R₂選自取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰胺基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈磺酰基；

取代基選自鹵素、羥基、羧基、氨基、腈基、C_1～6直鏈或支鏈烷基、C_1～6直鏈或支鏈烷氧基、酰胺基、苯基、雜環芳香基、苯酚基。