[發明專利]一種具有活血化瘀消腫止痛作用的中藥及其制備方法

無效

• 申請號: 201110083117.7
• 申請日: 2011-04-02
• 公開（公告）號: CN102652790A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發明（設計）人: 高陸;孫佳明
• 申請（專利權）人: 吉林修正藥業新藥開發有限公司
• 主分類號: A61K36/896
• 分類號: A61K36/896;A61P1/16;A61P25/04;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 吉林省長春市新時代專利商標代理有限公司 22204
• 代理人: 孫國振

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種具有活血化瘀消腫止痛作用的治療寒濕關節腫痛、神經痛和閃跌疼痛的中藥制劑及其制備方法。

背景技術

目前，抗炎鎮痛藥品種繁多，是臨床應最多的一類藥。而其中多數為化學藥劑，雖然看炎鎮痛作用明顯，但可引起多種不良反應，具有較強的副作用。

發明內容

本發明目的是提供一種具有活血化瘀消腫止痛作用的中藥。用于治療腫痛，克服現有的抗炎鎮痛藥存在的易引起多種不良反應，具有較強的副作用的不足。

本發明的另一個目的是提供一種用于治療寒濕關節腫痛、神經痛和閃跌疼痛藥物的制備方法。

本發明的具有活血化瘀消腫止痛作用的中藥由5～95%的中草藥虎眼萬年青提取物和5～95%藥學上可接受的載體和/或輔料組成。

本發明的藥物包括各種片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、粉劑和口服液的口服劑型；或硬膏劑、軟膏劑、涂膜劑、凝膠劑或注射劑。

本發明的中藥有效成分的提取方法是：

（1）將虎眼萬年青粉碎后用體積濃度為10～95％乙醇水溶液或水提取，提取液于40～80℃減壓濃縮，乙醇水溶液或水與藥材的質量體積比為6～20?L/kg；

(2)?將步驟（1）所得濃縮液過濾或離心除去沉淀，經反相色譜柱吸附純化，洗脫液在?40～80℃減壓干燥，得虎眼萬年青有效成分提取物；

（3）將步驟（2）所得的虎眼萬年青提取物與藥學上可接受的載體和/或輔料按虎眼萬年青提取物5—95%、載體和/或輔料5—95%的比例混合，得治療寒濕關節腫痛、神經痛和閃跌疼痛的中藥制劑。

其中：

步驟（1）中的虎眼萬年青的有效成分的提取的方法還包括浸泡、回流、超聲、超臨界萃取、滲漉提取方法中的一種。

步驟（2）中的反相色譜柱的填料為鍵合了十八烷基的硅膠，即ODS-C18。反相硅膠用量為藥材重量10～100倍，2～3倍樹脂柱床體積的純水洗脫雜質，3～6倍柱床體積的20～80％體積濃度乙醇水溶液洗脫有效部位，洗脫液在?40～80℃減壓干燥。

步驟（3）所制得的劑型包括口服劑中的片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、粉劑和口服液，涂擦劑中的或硬膏劑、軟膏劑，涂膜劑，凝膠劑或注射劑。

本發明的中藥適于治療各種腰痛、背痛、肩痛和關節痛等各種疼痛，尤其適用于治療寒濕關節腫痛、神經痛和閃跌疼痛。

本發明是基于：虎眼萬年青(又名珍珠草、胡連萬年青、海蔥、葫蘆蘭)?內含虎眼萬年青皂苷，生物堿、黃酮、多糖、香豆素、苯甲酸、單糖、多種氨基酸，大量微量元素及低聚糖高級烷烴混合物等各類化學成分。其中虎眼萬年青皂苷、生物堿、黃酮既是抗腫瘤的藥效成分，又有較強的抗炎作用；多糖組分能增強人體體液免疫和細胞免疫功能，與人參皂苷Rg₁相近。有極高的藥用價值。將其入藥，能清熱解毒，消堅散結。用于治療肝病、肝癌、膽囊炎及寒濕關節腫痛、神經痛和閃跌疼痛的治療具有顯著效果。

具體實施方式：

實施例l：

將干燥虎眼萬年青1.0kg粉碎成粗粉（20目），用70%乙醇（體積比）冷浸兩次，每次15天，合并浸漬液，減壓濃縮呈稠膏（相對密度1.2,70℃），加600-800毫升水攪拌，冷卻沉淀。置離心機（1200-1600?rad/min）沉降離心15～30分鐘，取上清液備用。

取ODS-C18，按與生藥重量比1：20的比例裝柱，將上述備用的上清液上樣，先用2～4倍柱體積去離子水洗脫，再用4～6倍柱體積20～60%乙醇（體積比）進行梯度洗脫，收集乙醇洗脫液，50～70℃減壓濃縮，50～70℃干燥，粉碎，得虎眼萬年青提取物，得率（重量比）為2.7%。

將制備得到的虎眼萬年青提取物1.0Kg，加入淀粉0.2～0.4kg，維晶纖維素0.1～0.3Kg，加入0.6～1.0Kg?10%聚乙烯吡咯烷酮水溶被，混合均勻，過16目篩制成濕顆粒，50℃干燥，14目整粒，加硬脂酸鎂0.04～0.08Kg，總混，壓片，得成品口服片劑10000片。

治療寒濕關節腫痛、神經痛和閃跌疼痛，每次口服2～3片，每日兩次。

實施例2：

將干燥虎眼萬年青1.0kg粉碎成粗粉（20目），用80%乙醇（體積比）加熱回流提取2次，合并提取液，減壓濃縮呈稠膏（相對密度1.2,70℃），加600～800毫升水攪拌，冷卻沉淀。置離心機（1200-1600?rad/min）沉降離心15～30分鐘，取上清液備用。