[發明專利]雷洛昔芬的環糊精包合物及其制劑的制備方法

有效

• 申請號: 201110078021.1
• 申請日: 2011-03-30
• 公開（公告）號: CN102198274A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: 姚小青;孫長海;董凱;韓志東
• 申請（專利權）人: 天津紅日藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K47/38;A61K9/00;A61K9/22;A61K9/52;A61K31/4535;A61P19/10
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種雷洛昔芬的環糊精包合物，其特征在于，所述的包合物由雷洛昔芬或其藥用鹽、環糊精和抗氧化劑組成，所述的雷洛昔芬藥用鹽選自雷洛昔芬的鹽酸鹽，硫酸鹽，磷酸鹽，硝酸鹽，富馬酸鹽，酒石酸鹽或琥珀酸鹽，所述的環糊精為磺丁基-β-環糊精，兩者的質量比為1∶1～9，所述的抗氧化劑為維生素E。

2.根據權利要求2所述的包合物，其特征在于，雷洛昔芬與磺丁基-β-環糊精的質量比為1∶4～7。

3.根據權利要求2所述的包合物，其特征在于，雷洛昔芬與磺丁基-β-環糊精的質量比為1∶4。

4.權利要求1所述包合物的制備方法，其特征在于，步驟如下：將磺丁基-β-環糊精溶于純化水，加入雷洛昔芬、維生素E，室溫充分研磨混勻或膠體磨粉碎混勻或加熱攪拌混勻，靜置，過濾，減壓干燥或冷凍干燥，得包合物。

5.用權利要求1所述的包合物制備的藥物制劑，其特征在于，所述的制劑是任何口服固體制劑。

6.根據權利要求5所述的制劑，其特征在于，所述的制劑為片劑或膠囊劑。

7.根據權利要求6所述的制劑，其特征在于，所述的片劑或膠囊劑，每1000片或粒，其配方組成如下：

其中，所述的崩解劑選自淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉，低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、海藻酸；

所述粘合劑選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、淀粉漿、明膠、海藻酸鈉；

所述賦形劑選自微晶纖維素、碳酸鈣、磷酸氫鈣、淀粉、甘氨酸、蔗糖、預交化淀粉；

所述稀釋劑選自乳糖、預交化淀粉、微晶纖維素、碳酸鈣、磷酸氫鈣、淀粉、甘氨酸、蔗糖、甘露醇；

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石粉、微粉硅膠、十二烷基硫酸鈉；

所述表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、月桂酸鈉、十二烷磺基琥珀鈉；

在制備緩釋制劑時可加入骨架材料，選自羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、乙酸纖維素、聚氧乙烯。

8.根據權利要求7所述的制劑，其特征在于，所述的片劑或膠囊劑，每1000片或粒，其配方組成如下：

9.根據權利要求8所述的制劑，其特征在于，所述的制劑，每1000片片劑配方組成如下：

所述的制劑中每1000粒膠囊劑配方組成如下：

10.根據權利要求9所述的制劑，其特征在于，所述的制劑中可以依據需要骨架材料制備成緩控釋制劑，骨架材料在1000片中加入量為10～30g。