[發明專利]穩定的西替利嗪口服溶液

有效

• 申請號: 201110059091.2
• 申請日: 2011-03-11
• 公開（公告）號: CN102133179A
• 公開（公告）日: 2011-07-27
• 發明（設計）人: 王國華;趙小萍;羅成文
• 申請（專利權）人: 重慶健能醫藥開發有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/495;A61K47/10;A61K47/12;A61P37/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，涉及一種藥用組合物，具體涉及一種穩定的西替利嗪口服溶液。

背景技術

中國專利CN02130823.3提供了一種含左西替利嗪的抗過敏藥物溶液劑，在1000ml藥物組合物溶液中包括有左西替利嗪或其藥學上可接受的鹽0.5～20g、聚乙烯吡咯烷酮20～100g、泊洛沙姆5～50g、聚乙二醇400?10～250g。

中國專利CN03129155.4提供了一種鹽酸西替利嗪凝膠劑，由藥物、高分子基質材料、溶劑、保濕劑和防腐劑組成，其特征在于藥物為鹽酸西替利嗪，高分子基質材料選自卡波普、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮；溶劑為水；保濕劑為甘油；防腐劑選自羥苯乙酯、苯扎溴銨；各組分的重量百分比為：鹽酸西替利嗪0.2-1％，高分子基質材料0.1-5％，保濕劑5-15％，防腐劑0.01-0.5％，溶劑50-80％。

中國專利CN200410036471.4提供了一種含有鹽酸西替利嗪的口服藥物組合物，其特征在于它除了含有活性成分鹽酸西替利嗪外，還含有下面兩種成分：環糊精或環糊精的衍生物和矯味劑。

中國專利CN200780003566.8提供了一種穩定的藥物液體劑型，所述劑型包含抗組胺并具有通過基于重量的HPLC測定的等于或大于約99％的純度、少于約0.5％的殘余溶劑、以及少于約0.2％的總雜質。該儲存穩定的溶液優選包含西替利嗪。

中國專利CN200910165840.2提供了一種含有鹽酸西替利嗪的搽劑，其特征在于它含有鹽酸西替利嗪、丙三醇、尿素、苯扎溴銨、氯化鈉和水。

中國專利CN200810003294.8提供了一種改善西替利嗪制劑穩定性的藥物組合物，該組合物包括西替利嗪或其藥學上可接受的鹽和至少一種作為穩定劑的堿性化合物。

發明內容

本申請人在開發西替利嗪口服溶液的過程中，通過大量的試驗篩選，意外的發現了影響西替利嗪口服溶液穩定性的兩個輔料成分，丙二醇和山梨醇，通過二者的用量的篩選，最終得到了穩定性良好的口服溶液的簡單處方，該處方在中國專利CN02130823.3實施例的基礎上減少了輔料種類，提高了安全性，并且穩定性良好。

本發明的目的是提供一種穩定的西替利嗪口服溶液，在1000ml溶液中包含鹽酸西替利嗪1g，丙二醇80～100g，山梨醇360～400g。

該口服溶液配方簡單，輔料種類少，安全性及穩定性好。

該口服溶液還含有醋酸-醋酸鈉緩沖液，能夠保證口服溶液在貯存過程中保證PH值穩定。

該口服溶液PH值優選為4.4～4.6。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步的說明，但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實施例。凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。以下實施例中的輔料可以用藥學上可接受的同類輔料替換，或者減少、增加。

實施例1

1、處方：

2、工藝步驟：

(1).稱取對羥基苯甲酸甲酯和對羥基苯甲酸丁酯，加入丙二醇，攪拌溶解，得溶液I；

(2).取適量純化水，加入鹽酸西替利嗪、山梨醇、糖精鈉、香蕉香精，攪拌使其完全溶解并混合均勻，得溶液II；

(3).合并溶液I和溶液II，加水至全量的80％左右，攪拌均勻后，用醋酸-醋酸鈉緩沖液(pH＝4.6)調節pH值至4.4左右，用純化水定容，再轉入配液罐，攪拌混合均勻，得中間體；

(4).中間體檢測(檢測指標：性狀，pH值，含量)；

(5).中間體質量檢測合格后，用1.2μm微孔濾膜過濾，灌裝(10ml/支)，抽樣全檢；

(6).全檢合格后進行包裝，即得成品。

實施例2

1、處方：

2、工藝步驟：

(1).稱取對羥基苯甲酸甲酯，加入丙二醇，攪拌溶解，得溶液I；

(2).取適量純化水，加入鹽酸西替利嗪、山梨醇、甜菊糖、橘子香精，攪拌使其完全溶解并混合均勻，得溶液II；

(3).合并溶液I和溶液II，加水至全量的80％左右，攪拌均勻后，用醋酸-醋酸鈉緩沖液(pH＝4.6)調節pH值至4.6左右，用純化水定容，再轉入配液罐，攪拌混合均勻，得中間體；

(4).中間體檢測(檢測指標：性狀，pH值，含量)；

(5).中間體質量檢測合格后，用1.2μm微孔濾膜過濾，灌裝(10ml/支)，抽樣全檢；

(6).全檢合格后進行包裝，即得成品。

實施例3