[發(fā)明專利]用于調(diào)配包含至少一種基于分子量選擇的魚明膠的快速分散劑型的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110058244.1
• 申請(qǐng)日: 2005-06-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102172345B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-05-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 德斯蒙德·亦·藤·王;安杰伊·簡(jiǎn)·布若佐夫斯基;利昂·保羅·格羅特爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: R.P.謝勒技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K47/42
• 代理公司: 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司11287
• 代理人: 章蕾

1.一種用于制備在快速分散劑型中具有預(yù)定最終總明膠濃度的醫(yī)藥組合物的方法，所述醫(yī)藥組合物含有至少一種活性成份和至少一種載劑，所述方法包含以下步驟：

至少部分基于所述載劑的分子量分布和所述組合物的預(yù)定最終總明膠濃度選擇所述至少一種載劑；

其中所述至少一種載劑對(duì)所述活性成份呈惰性并且其中所述至少一種載劑是高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的組合，以及

其中所述預(yù)定最終總明膠濃度和所述高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的比例滿足以下(1)-(3)中的任一者；

(1)所述預(yù)定最終總明膠濃度為所述組合物的3.5％與4.0％w/w之間以及高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的比例為50:50至小于35:65；

(2)所述預(yù)定最終總明膠濃度為所述組合物的3.5％與6.0％w/w之間以及高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的比例為35:65至25:75；以及

(3)所述預(yù)定最終總明膠濃度為所述組合物的4.0％與6.0％w/w之間以及高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的比例為大于25:75至10:90；

在適當(dāng)溶劑中形成所述至少一種活性成份和所述至少一種載劑的混合物以形成調(diào)配物；

冷卻所述調(diào)配物至從10℃至15℃的中間調(diào)配物投配溫度；

將所述調(diào)配物在所述中間調(diào)配物投配溫度投配成離散單元；

使所述離散單元固化；和

從固體離散單元移除所述溶劑以形成所述至少一種活性成份和所述至少一種載劑的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)(network)；

其中所述調(diào)配物具有小于1000cfu/ml的總生菌數(shù)計(jì)數(shù)；

其中所述固體離散單元具有可接受的表面外觀；

其中所述調(diào)配物經(jīng)過(guò)約48小時(shí)的時(shí)間段顯示相當(dāng)恒定的粘度；以及

其中所述高分子量魚明膠為其中大于50％的分子量分布大于30,000道爾頓的魚明膠，以及所述標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠為其中大于50％的分子量分布小于30,000道爾頓的魚明膠。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述魚明膠為在室溫下不膠凝的魚明膠。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述魚明膠為非水解的。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述溶劑為水。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中通過(guò)凍干將所述溶劑從所述離散單元中移除。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中通過(guò)強(qiáng)制通風(fēng)干燥(forced-air drying)將所述溶劑從所述離散單元中移除。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中通過(guò)第二溶劑移除法將所述溶劑從所述離散單元中移除。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述高分量魚明膠為其中大于60％的分子量分布大于30,000道爾頓的魚明膠。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述高分量魚明膠為其中大于70％的分子量分布大于30,000道爾頓的魚明膠。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠為其中大于60％的分子量分布小于30,000道爾頓的魚明膠。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠為其中大于70％的分子量分布小于30,000道爾頓的魚明膠。

12.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中所述高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的組合含有大于50％w/w標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的組合含有大體上w/w比為1:1的高分子量魚明膠和標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的組合含有大體上w/w比為1:2的高分子量魚明膠和標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠。

15.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的組合含有大體上w/w比為1:3的高分子量魚明膠和標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠。

16.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述高分子量魚明膠與標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠的組合含有大體上w/w比為1:9的高分子量魚明膠和標(biāo)準(zhǔn)分子量魚明膠。