[發明專利]一類含環丙烷結構的C-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途無效
| 申請號: | 201110056438.8 | 申請日: | 2011-03-09 |
| 公開(公告)號: | CN102675378A | 公開(公告)日: | 2012-09-19 |
| 發明(設計)人: | 趙桂龍;吳疆;徐為人;湯立達;邵華;王玉麗;劉巍;譚初兵;龔珉 | 申請(專利權)人: | 天津藥物研究院 |
| 主分類號: | C07H7/04 | 分類號: | C07H7/04;C07H1/00;A61K31/70;A61P3/10 |
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| 地址: | 300193 *** | 國省代碼: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 丙烷 結構 葡萄 糖苷 衍生物 制備 方法 用途 | ||
1.具有通式I結構的化合物及其藥學上可以接受的鹽和前藥酯:
其中,
R1選自H,F,Cl,Br,I,OR3,SR4,OCF3,CF3,CHF2,CH2F,C1-C3的烷基,含3-5個碳原子的環烷基,其中R3和R4獨立選自C1-C3的烷基;
R2選自C1-C3的烷基、環丙基和OR5,其中R5選自C1-C3的烷基和環丙基。
2.權利要求1所定義的具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽和前藥酯:
其中,
R1選自H,F,Cl,OR3,OCF3,CF3,Me,環丙基,其中R3的定義如上所述;
R2選自C1-C3的烷基和OR5,其中R5選自C1-C3的烷基。
3.權利要求2所定義的通式I化合物,選自下列化合物:
4.權利要求1-3所定義的通式I化合物及其藥學上可以接受的鹽和前藥酯在制備治療糖尿病藥物方面的應用。
5.一種藥物組合物,含有權利要求1-3之一的通式I化合物及其藥學上可以接受的鹽和前藥酯,以及適當的載體或賦形劑。
6.權利要求5所述的藥物組合物,其中,所述的組合物為固體口服制劑、液體口服制劑或注射劑。
7.根據權利要求6所述固體及液體口服制劑包括:片劑、膠囊、顆粒劑、口服溶液劑,所述注射劑制劑包括注射用水針、注射用凍干粉針、大輸液、小輸液。
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