[發明專利]卡維地洛雙層滲透泵型控釋制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110056036.8
• 申請日: 2011-03-09
• 公開（公告）號: CN102670545A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 王柏;胡君寅
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/403;A61K9/32;A61K9/36;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12
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1.一種卡維地洛雙層滲透泵型控釋制劑，其特征在于包含含藥層片芯、助推層片芯、包衣膜和在藥物層一側控釋片表面的單個釋藥小孔，其中，

含藥層片芯包含以下成分，以占含藥層片芯和助推層片芯總重量的百分比計：

卡維地洛為?5％-30％；

滲透壓活性物質為?0％-20％；

促滲劑為?20％-30％；

粘合劑為?1％-3％；

潤滑劑為?0.1-3％；

助推層片芯包含以下成分，以占含藥層和助推層片芯的總重量的百分比計：

促滲劑為?10％-40％；

滲透壓活性物質為?4％-15％；

粘合劑為?1％-3％；

潤滑劑為?0.1％-3％；

著色劑為?0.1％-5％；

2.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋制劑，其特征在于，其中所述促滲劑包含聚氧乙烯、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、卡波普的一種或多種；滲透壓活性物質選自氯化鈉、乳糖、甘露醇中的一種或多種；粘合劑選水、乙醇、聚維酮中的一種或多種；潤滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉中的一種或多種；著色劑選自氧化鐵紅、氧化鐵黃或其組合。

3.根據權利要求2所述的滲透泵型控釋制劑，其特征在于，所述含藥層片芯中的滲透壓活性物質選自氯化鈉，促滲劑選自聚氧乙烯、羥丙基甲基纖維素，粘合劑選自95％、100％乙醇，潤滑劑選自硬脂酸鎂，著色劑選自氧化鐵。

4.根據權利要求3所述滲透泵型控釋制劑，其特征在于，包衣膜包含以下成分，以占包衣層重量的百分比計：

包衣材料為?80％-90％

致孔劑為?0％-10％；

增塑劑為?5％-15％。

5.權利要求4所述滲透泵型控釋制劑，其特征在于，包衣液所含的成膜材料選自醋酸纖維素、丙烯酸樹脂、乙基纖維素的一種或混合物；增塑劑選自鄰苯二甲酸甲酯、鄰苯二甲酸乙酯、三醋酸甘油酯、檸檬酸三乙酯中的一種或多種；致孔劑選自PEG400、PEG1500、PEG4000中的一種或幾種。

6.根據權利要求5所述的滲透泵型控釋制劑，其包衣液的特征在于，成膜材料選自醋酸纖維素，增塑劑選自鄰苯二甲酸二乙酯，所述致孔劑選自聚乙二醇400。

7.根據權利要求6所述的滲透泵型控釋制劑，其特征在于，所述在含藥層片芯一側控釋片表面的單個釋藥小孔的孔徑為0.2-1.2毫米。

8.根據權利要求1-7任一所述滲透泵型控釋制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將粉碎后的卡維地洛與促滲劑、滲透壓活性物質混勻、粘合劑制粒，干燥，加入適量潤滑劑混勻，即得含藥層片芯顆粒，備用；

(2)將促滲劑、滲透壓活性物質、粘合劑、著色劑混勻后制粒，干燥，加入適量潤滑劑，即得助推層片芯顆粒，備用；

(3)將含藥層片芯顆粒預壓后加入助推層片芯顆粒壓制一次成型后制得雙層片片芯芯體；

(4)用包衣溶劑溶解包衣材料和增塑劑和/或致孔劑形成包衣溶液，并用包衣液對雙層片片芯芯體包衣至片芯重量的5％--15％，40℃下12小時，揮發干包衣溶劑并實現老化；在含藥層片芯一側包衣膜片表面打孔即得。

9.根據權利要求7所述的滲透泵型控釋制劑包衣方法，其特征在于，所述的包衣溶劑選自丙酮、乙醇、水中的一種或多種。

10.根據權利要求1-8所述的滲透泵型控釋制劑，其特征在于：制劑的劑型為以滲透壓為主要動力的滲透泵型控釋片制劑。