[發明專利]蟾肽抗生素用于制備治肝癌的藥品

有效

• 申請號: 201110053920.6
• 申請日: 2011-03-07
• 公開（公告）號: CN102091320A
• 公開（公告）日: 2011-06-15
• 發明（設計）人: 徐華民;趙榮華
• 申請（專利權）人: 哈爾濱工業大學
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61K9/127;A61K9/00;A61K9/16;A61P35/00;A61P1/16;A61K35/64
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1.蟾肽抗生素用于制備治肝癌的藥品，其特征在于：

(1)將1000g蟾蜍蛆蟲用NaCI水溶液浸泡提取或者用甲酸銨水溶液浸泡提取；(2)提取液加熱至沸然后降溫，用分離機除去變性蛋白，收集上清液；(3)所得含蟾肽抗生素的上清液加到Sephacryis-100HR柱上，用pH5.1的乙酸緩沖液，梯度洗脫或用甲酸銨溶液洗脫，收集上清液；(4)收集含蟾肽抗生素洗脫液加入到由正丁醇-乙酸乙酯-水(1.25∶3.75∶5)組成的溶劑體系中，用超聲駐波液相制備色譜在聲強0.1kw-5.0kw流速0.1ml/min-1000ml/min，紫外檢測器波長220nm條件下分離純化蟾肽抗生素；(5)純化的蟾肽抗生素用真空冷凍干燥機在-10--50℃，真空度0.01Mpa-1.0Mpa條件下干燥1.0h-10h，得蟾肽抗生素粉末；(6)然后分別制備成蟾肽抗生素脂質體或蟾肽抗生素胃漂浮劑或聚乳酸蟾肽抗生素多孔微球顆粒。

2.根據權利要求1所述的蟾肽抗生素用于制備治肝癌的藥品，其特征在于：將蟾蜍蛆蟲用5L-100L含10％-10％NaCl溶液浸泡加熱40℃-60℃并保持30min-60min同時36r/min攪拌，提取出蟾肽抗生素粗品。

3.根據權利要求1所述的蟾肽抗生素用于制備治肝癌的藥品，其特征在于：提取液加熱至沸，保持1min-10min，冷卻至室溫后用管式分離機16000r/min分離除去變性蛋白。

4.根據權利要求1所述的蟾肽抗生素用于制備治肝癌的藥品，其特征在于蟾肽抗生素洗脫液加入到由正丁醇-乙酸乙酯-水(1.25∶3.75∶5)組成的溶劑體系中，用超聲駐波液相制備色譜在聲強0.1kw-2.0kw、流速100ml/min-500ml/min、紫外檢測器波長220nm條件下分離純化蟾肽抗生素。

5.根據權利要求1所述的蟾肽抗生素用于制備治肝癌的藥品，其特征在于：取卵磷脂200g-220g、膽固醇400g、溶于50ml-150ml氯仿溶液中，取蟾肽抗生素50g溶于100mlpH5.5的磷酸鹽緩沖溶液中，將兩種配制好的溶液混合，攪拌均勻，再加溫60℃-68℃蒸去氯仿，剩余溶液用超聲波在2450KHz-3500KHz、功率0.1kw-1.0kw、處理20min然后過濾分離出蟾肽抗生素脂質體，在真空冷凍干燥機以真空度0.1kw-5.0kw、溫度-10℃--20℃、干燥5h-6h得蟾肽抗生素脂質體。

6.根據權利要求1所述的蟾肽抗生素用于制備治肝癌的藥品，其特征在于：取1000g聚乳酸溶于2000ml二氯甲烷中，將100g蟾肽抗生素粉末在60r/min-120r/min攪拌條件下加入到含有聚乳酸的二氯甲烷溶液中，用超聲波2450KHz、功率0.1kw-1.0kw，超聲處理10min-20min，再將1.0g乙基纖維素及10g聚乙烯醇加到200L生理鹽水中，用攪拌機以1500r/min-5000r/min攪拌30min，然后兩者混合充分攪拌均勻，在溫度85℃-90℃蒸去二氯甲烷，用蒸餾水洗2-3次，用0.01μm-0.5μm過濾器過濾，收集聚乳酸蟾肽抗生素顆粒在50℃-60℃，真空度0.1Mpa-1.0Mpa條件下干燥2h-10h，得聚乳酸蟾肽抗生素多孔微球顆粒。