[發明專利]一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法有效
| 申請號： | 201110053526.2 | 申請日： | 2011-03-07 |
| 公開（公告）號： | CN102153587A | 公開（公告）日： | 2011-08-17 |
| 發明（設計）人： | 蔡惠明 | 申請（專利權）人： | 南京亞東啟天藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6506 | 分類號： | C07F9/6506 |
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| 地址： | 210042 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 二芐氧基磷酰肌酐 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于利用Atherton-Todd反應及分子內的環合兩步連投的一鍋反應制得二芐氧基磷酰肌酐，具體反應步驟如下：
將亞磷酸二芐酯與肌酸酯鹽酸鹽在有機溶劑、四氯化碳、堿a及催化劑的作用下經過Atherton-Todd反應生成中間體二芐氧基磷酰肌酸酯，無水N2保護下，反應溫度為-20℃～20℃；在不分離的情況下再加入堿b進一步反應生成二芐氧基磷酰肌酐；
其中所述的肌酸酯鹽酸鹽為1當量，亞磷酸二芐酯為1-1.5倍當量；所述的堿a、堿b為二異丙基乙胺或三乙胺，堿a的用量為2倍當量，堿b的用量為2-5倍當量；催化劑為DMAP，用量為0.1-1倍當量；四氯化碳的用量為1-10倍當量。
2.根據權利要求1所述一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于，所述的肌酸酯鹽酸鹽的酯為芐酯、苯酯或C1-4的烷基酯。
3.根據權利要求1所述一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于，所述有機溶劑為二氯甲烷、甲醇、乙腈或四氫呋喃。
4.根據權利要求1所述一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于，所述的反應溫度為-10℃。
5.根據權利要求1所述一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于，所述的堿a、堿b為三乙胺。
6.根據權利要求1所述一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于，所述的有機溶劑為乙腈。
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