[發(fā)明專利]外用組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110051469.4
• 申請日: 2011-03-01
• 公開（公告）號: CN102188710A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 矢部祐子;石川敬;飯塚元?dú)?/a>
• 申請（專利權(quán)）人: 日本樂敦制藥株式會社
• 主分類號: A61K47/14
• 分類號: A61K47/14;A61K47/12;A61K47/10;A61K8/37;A61K8/365;A61K8/34;A61Q19/00
• 代理公司: 北京德琦知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11018
• 代理人: 陳萬青;王珍仙

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及有效成分經(jīng)皮膚的吸收性優(yōu)異的外用組合物。

背景技術(shù)

適用于皮膚的外用劑有貼劑、軟膏劑、霜?jiǎng)⑾磩⒐虘B(tài)制劑等各種劑型，但由于被阻擋在用于阻止來自外界的異物侵入的角質(zhì)層中，配合在外用劑中的有用成分不易有效地滲透到皮膚中。因此，為了促進(jìn)皮膚外用劑和化妝品的有效成分對皮膚的經(jīng)皮吸收進(jìn)行了各種研究，并已知數(shù)種提高有效成分的經(jīng)皮吸收性的化合物。

例如，作為提高有效成分的經(jīng)皮吸收性的外用劑，已知有含有卵磷脂和親水性非離子表面活性劑的脂質(zhì)體(專利文獻(xiàn)1)，含有磷脂和特定多元醇的吸收促進(jìn)組合物(專利文獻(xiàn)2)等。另外，已知雙乙氧基二甘醇環(huán)己烷二羧酸酯具有優(yōu)異的水溶性有效成分的滲透性促進(jìn)作用等(專利文獻(xiàn)3)。另外，申請人也對利用二元醇醚的經(jīng)皮吸收進(jìn)行了研究，至今進(jìn)行通過組合二元醇醚和磷酸促進(jìn)經(jīng)皮吸收的發(fā)明(專利文獻(xiàn)4)。

專利文獻(xiàn)1：日本特開昭62-95134號公報(bào)

專利文獻(xiàn)2：日本特開平10-194994號公報(bào)

專利文獻(xiàn)3：日本特開2009-35497號公報(bào)

專利文獻(xiàn)4：日本特開2006-213695號公報(bào)

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的課題在于，提供有效成分在皮膚中的吸收性優(yōu)異的外用組合物。

本發(fā)明人為了解決上述課題進(jìn)行重復(fù)研究，發(fā)現(xiàn)包含(A)二元醇醚或其衍生物和(B)多羥基酸或其可藥用的鹽的外用組合物可顯著提高有效成分在皮膚中的滲透性。

另外，還發(fā)現(xiàn)該有效成分的滲透性與上述(A)成分和上述(B)成分的各單獨(dú)成分的情況相比可協(xié)同地得到提高。

本發(fā)明是基于上述發(fā)現(xiàn)完成的，提供下述外用組合物。

第一項(xiàng)、一種外用組合物，包含下述(A)成分和(B)成分，

(A)二元醇醚或其衍生物；和

(B)多羥基酸或其可藥用的鹽。

第二項(xiàng)、根據(jù)第一項(xiàng)所述的外用組合物，相對于組合物的總量，含有約0.001～70重量％的(A)成分。

第三項(xiàng)、根據(jù)第一項(xiàng)或第二項(xiàng)所述的外用組合物，相對于組合物的總量，含有約0.01～25重量％的(B)成分。

第四項(xiàng)、根據(jù)第一項(xiàng)～第三項(xiàng)中的任意一項(xiàng)所述的外用組合物，二元醇醚或其衍生物為二甘醇單乙醚或雙乙氧基二甘醇環(huán)己烷二羧酸酯。

第五項(xiàng)、根據(jù)第一項(xiàng)～第四項(xiàng)中的任意一項(xiàng)所述的外用組合物，多羥基酸為選自由五羥基己酸、酒石酸和上述酸的糖質(zhì)酸構(gòu)成的組中的化合物。

第六項(xiàng)、根據(jù)第一項(xiàng)～第五項(xiàng)中的任意一項(xiàng)所述的外用組合物，進(jìn)一步含有水溶性有效成分。

第七項(xiàng)、一種包含下述(A)成分和(B)成分的組合物在制備經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑中的應(yīng)用，

(A)二元醇醚或其衍生物；和

(B)多羥基酸或其可藥用的鹽。

第八項(xiàng)、一種提高水溶性有效成分在皮膚中的吸收性的方法，該方法將包含下述(A)成分和(B)成分的組合物以及水溶性有效成分混合，

(A)二元醇醚或其衍生物；和

(B)多羥基酸或其可藥用的鹽。

包含上述(A)成分和上述(B)成分的本發(fā)明的外用組合物，有效成分在皮膚中的滲透性極其良好，能充分得到有效成分本來的作用。特別是，水溶性成分一般經(jīng)皮膚的吸收性差，但本發(fā)明的外用組合物可以將這樣的水溶性成分的滲透性、吸收性都提高到作為化妝品或皮膚外用劑能夠?qū)嶋H使用的程度。

另外，通常含有酸的外用組合物根據(jù)與其他成分的組合，有可能增強(qiáng)酸引起的皮膚刺激性，但本發(fā)明的外用組合物不會增強(qiáng)酸的皮膚刺激性，使用感優(yōu)異。另外，本發(fā)明的外用組合物沒有或幾乎沒有對皮膚的損害。

附圖說明

圖1為對于水溶性熒光物質(zhì)的皮膚滲透性促進(jìn)效果，表示雙乙氧基二甘醇環(huán)己烷二羧酸酯和葡糖酸的協(xié)同作用的圖。

具體實(shí)施方式

以下，對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明。

(A)二元醇醚或其衍生物

二元醇醚

作為二元醇醚，可以舉出乙二醇、二甘醇、丙二醇或二丙二醇與甲醇、乙醇或丙醇的單醚。

作為優(yōu)選的二元醇醚，可以舉出乙二醇單甲醚、乙二醇單乙醚、乙二醇單丙醚、二甘醇單甲醚、二甘醇單乙醚、二甘醇單丙醚、丙二醇單乙醚、丙二醇單丙醚、二丙二醇單乙醚、二丙二醇單丙醚等，其中優(yōu)選乙二醇單甲醚、二甘醇單乙醚，更優(yōu)選二甘醇單乙醚。

衍生物