[發明專利]金銀花提取綠原酸的制備方法和金銀花提取物的應用

無效

• 申請號: 201110046547.1
• 申請日: 2011-02-28
• 公開（公告）號: CN102134192A
• 公開（公告）日: 2011-07-27
• 發明（設計）人: 李曉華;康活潑
• 申請（專利權）人: 重慶市集銀中藥材有限責任公司
• 主分類號: C07C69/732
• 分類號: C07C69/732;C07C67/56;A61K31/216;A61P31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種金銀花提取物，以及從中藥金銀花中提取綠原酸的方法，以及該提取物在片劑、顆粒、膠囊等劑型及在制備清熱解毒、抗感染藥物上的應用。

背景技術

本品為忍冬科植物忍冬Lonicera?japonica?Thunb.的干燥花蕾或帶初開的花。夏初花開放前采收，干燥；或用硫磺熏后干燥。多產于山東、河南，多為栽培。主要功效為清熱解毒，涼散風熱。用于癰腫疔瘡，喉痹，丹毒，熱毒血痢，風熱感冒，溫病發熱。

近年來，國內外學者應用現代理論知識進行了全面分析和研究，做了大量的藥理臨床工作，從科學的角度，證實了金銀花具有廣譜抗菌、抗病毒、抗腫瘤、增強免疫力、及解熱抗炎、利膽、保肝、降脂等多種藥理作用。由于它的特殊藥效，在2003年抗擊“非典”的斗爭中，很受專家親睞，在國家中醫管理局推薦防治SARS的中藥處方中大多數都有金銀花，它為抗擊SARS立下了汗馬功勞。目前含金銀花的產品大多為傳統中藥產品，組方復雜，雖具一定的療效，但也存在服用量大、起效慢、使用不方便、藥效有限及質量標準控制難等缺點。

金銀花的主要活性成分為綠原酸，我們在提取中以綠原酸為主，文獻報道的傳統的金銀花提取物的制備方法有水提法、醇提法、水提醇沉法、醇提水沉法等，但金銀花藥材的成分復雜，含有很多綠原酸以外的成分，所以傳統的制備方法得到的含量一般較低。

本發明提取綠原酸的方法簡便、成本低，所得綠原酸的含量不低于30％，適用于工業化生產。

發明內容

本發明針對目前的技術狀況，提供了一種金銀花提取綠原酸的制備方法，且綠原酸的含量較高，同時重復性、穩定性好，并且原料的得綠高，成本低，適合工業化生產。

本發明還提供該金銀花提取物的應用。

為解決上述技術問題，本發明研究制定了如下技術方案。

一種金銀花提取物，其特征在于金銀花提取物中主要活性成分綠原酸的重量百分比至少為30％。

本發明的金銀花提取物與藥學上可接受的載體和/或賦形劑制成的任何的一種制劑。

本發明金銀花提取物的制備方法，其制備過程如下：

取金銀花藥材，加8～20倍體積的水提取2～4次，每次0.5～1.5小時，調節提取液的pH值為1～6，上大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫雜質，再用10～70％的乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮，調節濃縮液pH值為1～6，加乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，濃縮，干燥。

上述方法中調節提取液的pH值的范圍為2～3；調節濃縮液的pH值的范圍為2～3。

本發明金銀花提取物在制備治療病毒感染藥物中的應用。

本發明相比現有技術具有如下優點：

本發明運用大孔樹脂分離技術，采用水體液調pH上大孔吸附樹脂柱，水洗脫后再用10～70％的乙醇洗脫，最后再用乙酸乙酯精制的方法，取得良好的效果，此方法不但操作簡便，降低了成本，而且非常適合工業化生產。大量研究表明，D101、D201、D301等型號的大孔樹脂對綠原酸的吸附分離效果較好。

上述方法制得的金銀花提取物，與藥學上可接受的載體和/或賦形劑混合，按常規方法制成含有上述金銀花提取物為主要活性成分的口服制劑。

采用本發明制得的金銀花提取物，其主要活性成分為綠原酸，通過高效液相法測定，綠原酸的含量可占金銀花提取物的30％以上。藥效學試驗證明本發明的金銀花提取物總體上有很好的抗病毒的功效，與傳統的制劑相比，本發明治療病毒感染的有效劑量小，毒副作用小。

本發明由于采用了中藥現代化技術中的大孔吸附樹脂技術，不但使提取物中的活性成分的含量提高，提高了療效，而且去除了大量雜質，既解決了中成藥的吸潮性大的問題，又減少了毒副作用。

本發明對金銀花提取物的制備方法在現有技術的基礎上作了改進，針對現有的提取方法中的不足，運用大孔吸附樹脂分離技術，采用水提取液調pH上大孔吸附樹脂柱，水洗脫后再用10～70％的乙醇洗脫，最后再用乙酸乙酯精制的方法，取得良好的效果，此方法不但操作簡便，降低了成本，而且非常適合工業化生產。

本發明制備的金銀花提取物的藥效試驗：

采用多種動物模型研究本發明的藥效，并和市場上主要的抗病毒感冒藥物雙黃連口服液對照，其方法和結果如下：

1.對流感病毒感染小鼠的保護作用

1.1對流感病毒鼠肺適應株感染小鼠死亡的保護作用

1.1.1方法