[發(fā)明專利]4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸鹽的結(jié)晶和其它形式有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110038099.0 | 申請日： | 2006-05-23 |
| 公開（公告）號： | CN102070614A | 公開（公告）日： | 2011-05-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | A·奧哈瑪菲;J·周;R·古爾拉帕里;E·哈伍德;D·里克曼;S·朱;X·尚 | 申請（專利權(quán)）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 甲基 苯并咪唑 喹啉 乳酸 結(jié)晶 其它 形式 | ||
1.式I化合物的乳酸鹽的結(jié)晶形式或無定形形式：
其中結(jié)晶形式選自：
結(jié)晶水合物(形式B)，其X-射線粉末衍射圖譜包含在約10.2°、約11.3°、約11.6°、約11.9°、約12.9°、約15.3°、約15.6°、約16.1°、約17.6°、約18.5°、約19.3°、約22.3°、約23.3°、約23.5°、約23.9°、約26.0°、約28.2°、約29.3°、約29.8°、約30.7°、約32.2°、約32.6°、約33.1°和約34.3°的2θ角處的至少3個(gè)特征峰；
結(jié)晶水合物，其中水合物含量位于單和倍半水合物之間(形式C)并且其X-射線粉末衍射圖譜包含在約3.2°至約3.6°、約6.5°至約7.1°、約9.8°至約10.6°、約13.3°至約14.1°、約17.6°至約17.8°、約18.8°、約20.2°、約24.7°至約24.9°、約27.3°至約27.5°、約28.0°以及約29.0°至約29.3°的2θ角處的特征峰；
結(jié)晶水合物(形式D)，其X-射線粉末衍射圖譜包含在約4.0°、約8.0°、約11.5°、約12.0°、約14.3°、約15.8°、約16.4°、約20.1°、約21.2°、約22.0°、約23.6°、約27.2°和約27.9°的2θ角處的特征峰；
結(jié)晶多水合物(形式E)，其X-射線粉末衍射圖譜包含在約6.1°、約8.4°、約8.7°、約12.1°、約13.4°、約14.9°、約18.1°、約19.0°、約20.1°、約21.1°、約21.5°、約22.6°、約24.1°、約24.5°、約25.0°、約25.5°、約27.7°、約30.1°和約30.6°的2θ角處的特征峰；
結(jié)晶1，4-二烷半溶劑化物(形式F)，其X-射線粉末衍射圖譜包含在約5.2°、約5.7°、約10.4°、約11.7°、約12.4°、約13.6°、約15.2°、約15.6°、約16.0°、約17.0°、約18.6°、約18.9°、約19.7°、約21.2°、約21.8°、約22.2°、約23.3°、約24.1°、約25.0°、約26.0°、約26.8°、約27.4°、約28.8°、約31.2°和約31.7°的2θ角處的特征峰；
結(jié)晶苯半溶劑化物(形式G)，其X-射線粉末衍射圖譜包含在約5.4°、約10.3°、約11.5°、約12.3°、約13.5°、約15.2°、約16.2°、約17.1°、約18.4°、約18.6°、約19.3°、約20.5°、約21.5°、約22.9°、約23.8°、約24.7°、約25.9°、約26.3°、約26.8°、約27.3°、約28.9°、約31.2°和約32.7°的2θ角處的特征峰；
結(jié)晶水合物的介晶形式(形式H)，其X-射線粉末衍射圖譜包含在約3.5°、約6.9°、約10.3°、約16.9°、約20.6°和約26.8°的2θ角處的特征峰；和
結(jié)晶水合物(形式I)，其X-射線粉末衍射圖譜包含在約2.3°、約4.0°、約4.6°、約6.0°、約8.1°、約9.0°、約9.8°、約10.3°、約11.9°、約12.5°、約13.4°、約13.6°、約14.0°、約15.7°、約16.2°、約17.0°、約17.6°、約17.8°、約19.2°、約20.0°、約20.6°、約21.5°、約22.2°、約23.7°、約24.1°、約25.1°、約25.5°、約26.5°以及約30.0°的2θ角處的特征峰。
2.式I化合物的乳酸鹽的結(jié)晶水合物或其互變異構(gòu)體：
3.權(quán)利要求2的水合物，共中水合物的水與式I化合物的乳酸鹽的摩爾比例是約1或約6。
4.權(quán)利要求3的水合物，其是一水合物或六水合物。
5.權(quán)利要求2的結(jié)晶形式，其是單乳酸鹽。
6.權(quán)利要求2的結(jié)晶形式，其中該形式是形式B，其具有在約155℃處吸熱的差示掃描量熱圖譜。
7.權(quán)利要求2的結(jié)晶形式，其中該形式是形式C，其具有在約150℃處吸熱的差示掃描量熱圖譜。
8.權(quán)利要求2的結(jié)晶形式，其中該形式是形式D，其具有在約75℃、約147℃和約191℃處吸熱以及在約163℃處放熱的差示掃描量熱圖譜。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D401-00 雜環(huán)化合物，含有兩個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)，以氮原子作為僅有的雜環(huán)原子，至少有1個(gè)環(huán)是僅含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)
C07D401-02 .含有兩個(gè)雜環(huán)
C07D401-14 .含有3個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D401-04 ..被環(huán)原子-環(huán)原子的鍵直接連接的
C07D401-06 ..被僅含脂族碳原子的碳鏈連接的
C07D401-08 ..被含脂環(huán)的碳鏈連接的
