[發明專利]含有胺基甲?；s環的碳青霉烯化合物有效
| 申請號： | 201110035228.0 | 申請日： | 2011-01-28 |
| 公開（公告）號： | CN102153555A | 公開（公告）日： | 2011-08-17 |
| 發明（設計）人： | 黃振華 | 申請（專利權）人： | 山東軒竹醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D477/20 | 分類號： | C07D477/20;C07D477/06;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/422;A61K31/4178;A61P31/00;A61P31/04;A61P11/00;A61P13/02;C07D277/56;C07D285/08;C07D26 |
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| 地址： | 250101 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含有 胺基 甲?；s環 青霉 化合物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其藥學上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構體：
其中，R1代表羧基或-COOR6，所述的R6代表羧基保護基；
R2代表1～5個相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、鹵素原子、羥基、氨基、羧基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、氨基磺?；?、C1-6烷基胺基磺?；?、二(C1-6烷基)胺基磺?；?、氨基甲?；?、C1-6烷基胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基甲?；?、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、被鹵素原子取代的C1-6烷氧基、被1～3個相同或不同的選自鹵素原子、羥基、氨基、羧基、氨基磺?；虬被柞；娜〈〈腃1-6烷基；
R3代表氫原子或C1-6烷基；
X代表O原子，S原子或NH；
Y代表N原子或CH；以及
A代表單鍵或含有1～6個碳原子的亞烴基。
2.如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構體：
其中，R1代表羧基或-COOR6，
所述的R6代表羧基保護基，選自甲基、甲氧基甲基、甲硫甲基、芐氧甲基、苯甲酰甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、芐基、對硝基芐基、對甲氧基芐基或二苯基甲基；
R2代表1～5個相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、鹵素原子、羥基、氨基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基磺?；1-4烷基胺基磺酰基、氨基甲?；?、C1-4烷基胺基甲酰基、C1-4烷基胺基、被鹵素原子取代的C1-4烷氧基、被1～2個相同或不同的選自鹵素原子、羥基、氨基、羧基、氨基磺?；虬被柞；娜〈〈腃1-4烷基；
R3代表氫原子或甲基；
X代表O原子，S原子或NH；
Y代表N原子或CH；以及
A代表單鍵或含有1～4個碳原子的亞烴基。
3.如權利要求2所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構體：
其中，R1代表羧基或-COOR6，
所述的R6代表羧基保護基，選自甲基、叔丁基、烯丙基、芐基、對硝基芐基、對甲氧基芐基或二苯基甲基；
R2代表1～2個相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、鹵素原子、羥基、氨基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基磺?；?、氨基甲?；⒈畸u素原子取代的C1-4烷氧基、被1個選自鹵素原子、羥基、氨基、羧基的取代基取代的C1-4烷基；
R3代表甲基；
X代表O原子，S原子或NH；
Y代表N原子或CH；以及
A代表單鍵，
4.如權利要求3所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構體：
其中，R1代表羧基；
R2代表1～2個相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、氟原子、氯原子、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基磺?；?、氨基甲?；?、被氟原子取代的C1-2烷氧基、被氟原子取代的C1-2烷基；
R3代表甲基；
當X代表O原子時，Y代表CH；
當X代表S原子時，Y代表N原子或CH；
當X代表NH時，Y代表CH；以及
A代表單鍵，
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