[發明專利]黃芪總苷提取物新用途及其制備方法有效

申請號：	201110031175.5	申請日：	2006-01-26
公開（公告）號：	CN102100731A	公開（公告）日：	2011-06-22
發明（設計）人：	付鐵軍;及元喬;龐紅;何民;黃瑜;李伯剛	申請（專利權）人：	成都地奧九泓制藥廠
主分類號：	A61K36/481	分類號：	A61K36/481;A61P9/00;A61P9/04;A61P31/12
代理公司：	北京中創陽光知識產權代理有限責任公司 11003	代理人：	尹振啟
地址：	610041 四川***	國省代碼：	四川;51
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摘要：
搜索關鍵詞：	黃芪提取物用途及其制備方法
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【說明書】：

本發明為分案申請，原案申請號為200610008493.9，原案申請日為2006年1月26日，原案名稱為：黃芪總苷提取物及其制備方法。

技術領域

本發明涉及黃芪總苷提取物，具體地，是以藥材黃芪為原料的提取物，及含有該提取的藥物組合物及其制備方法，屬藥物領域。

背景技術

中藥黃芪(Astragalus?membranaceus(Fisch.)Bge.)中含有活性較強的三萜皂苷、黃酮類、多糖類、氨基酸和微量元素。黃芪總皂苷，是由中藥黃芪提取分離總皂苷而獲得的中藥有效部位提取物，即黃芪總苷。該藥物具有強心功能可用于治療心衰；尤其具有扶正祛邪、益氣養元、養心通脈的功能，用于心氣虛損、血脈瘀阻之病毒性心肌炎，癥見胸悶、心前區隱痛、心悸、頭暈、氣短、乏力、脈沉弱、細澀或結代者。其中黃芪甲苷(astragaloside?IV)為其主要活性成分。藥理學實驗表明黃芪甲苷有抗炎、鎮痛、鎮靜作用，并增加血漿中的cAMP和再生肝DNA的含量等作用。

另外的黃芪甲苷同系物有乙酰黃芪皂甙I(Acetylastragaloside?I，1)，黃芪皂甙I(astragaloside?I，2)，異黃芪皂甙I(isoastragalosideI，3)，異黃芪皂甙II(Isoastragaloside?II，4)，黃芪皂甙II(astragaloside?II，5)；黃芪甲甙(astragaloside?IV，6)。結構式見參考文獻1、2。許多研究文獻報道：化合物1，2，3，4，5在堿性溶液中可能會發生乙酰基轉移和去乙酰基作用，如化合物4可能會發生乙酰基轉移轉化為5，也可能會去乙酰基轉化為6。

專利CN1425674公開黃芪總苷的制備方法，為水提-大孔樹脂分離法，所得的黃芪總苷提取物中黃芪總苷含量為80-98％，黃芪甲苷含量為50-80％，在制備過程中，用堿性水溶液脫色，使黃芪甲苷同系物部分轉化成黃芪甲苷；專利CN1470241公開了一種黃芪甲苷藥物組合物，其黃芪甲苷的含量在50％以上，尤其大于75％；專利CN1444949公開黃芪總苷提取物，含黃芪總苷達85-90％，總苷轉移率在80％-85％，采用醇提-大孔樹脂分離-水液飽和的正丁醇萃取-大孔樹脂分離-甲醇溶解，硅澡土攪拌。以上工藝中均采用了堿水處理，使黃芪甲苷同系物部分轉化成黃芪甲苷。

眾所周知，黃芪甲苷為黃芪皂苷的指標成分，但并不一定是黃芪甲苷含量越高越好。植物中獲得的一系列同系物間往往有協同作用，所以一般不使用植物中的有效純化合物，而使用植物有效部位。使同系物按一定比例保留在原藥材的有效部位提取物中從而在藥效和生產成本等方面達到最佳效果，就顯得非常重要。

發明內容

本發明的技術方案是提供了一種新的黃芪皂苷提取物，本發明還提供了該黃芪皂苷提取物的制備方法、含有該黃芪皂苷提取物的藥物組合物及其制備方法。

本發明提供了黃芪總苷提取物，其中黃芪總苷的重量百分含量占總提取物的80-100％，其中黃芪甲苷的百分含量占總提取物的6-50％。

進一步地，黃芪總苷的重量百分含量占總提取物的80-90％，其中黃芪甲苷的百分含量占總提取物的15-50％。

更進一步地，黃芪總苷的重量百分含量占總提取物的80-90％，其中黃芪甲苷的百分含量占總提取物的20-50％。

上述黃芪總苷提取物，它是以藥材黃芪為原料，按如下方法制備：

a、以中藥黃芪，加水煎煮或10-80％乙醇滲漉，合并煎煮液或滲漉液，減壓濃縮，得黃芪濃縮液；

b、將a步驟制備的提取液冷卻后進行醇沉、靜止，過濾得濾液，濾液通過吸附樹脂柱、棄去流出液，用水洗至流出液至無色，棄去水洗液；

c、將b步驟的水洗后的吸附樹脂柱用甲醇、乙醇、丙酮、含水甲醇或含水丙酮中的一種或多種洗脫，收集洗脫液，濃縮；

d、將c步驟的濃縮液加醇醇沉，過濾，收集濾液；濃縮干燥，即得黃芪總苷提取物。

進一步的，它是以藥材黃芪為原料，按如下方法制備：